Q: 인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)은 어떻게 보관하나요?

12. 전문가를 위한 정보 1) 약력학적 특성 ① 작용 기전 임루네스트란트는 에스트로겐 수용체α(estrogen receptor α, ERα)에 결합하는 에스트로겐 수용체α(ERα)의 길항제이다. 생체 외(in vitro) 시험에서 임루네스트란트는 ERα를 분해하여 ER+ 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체 의존적 유전자 전사 및 세포 증식을 억제시켰다. 임루네스트란트는 ESR1 돌연변이가 있는 모델을 포함하여 ER+ 유방암 이종이식 모델에서 생체 내(in vivo) 항종양 활성을 보였다. ② 약력학적 효과 심장 전기생리학 QTc 간격에 대한 임루네스트란트의 영향을 임상시험(EMBER)에서 약동학 검체 및 QTcF 결과 확인이 가능한 79명의 환자를 대상으로 평가하였다. 연구 결과, 200 mg ~ 1200 mg 용량 범위 전반에서 임루네스트란트 농도는 QTc 간격에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났으며, 400 mg 투여시의 C max 에서 평균 △QTc의 90% 신뢰구간 상한값은 10 ms 미만이었다(베이스라인 대비 변화 1.72 ms, 90% 신뢰구간: -0.43, 3.87). 2) 약동학적 특성 임루네스트란트 400 mg 1일 1회 권장 용량 투여 후 임루네스트란트의 항정상태 평균(CV%) 최대 농도(C max )는 141 ng/mL(45%)이고 농도-시간 곡선하면적(AUC 0-24h )은 2,400 ng*h/mL(46%)이다. 1일 1회 200 mg ~ 1200 mg 용량 범위(권장용량의 0.5 ~ 3배)에서 임루네스트란트의 C max 및 AUC는 용량 비례적으로 증가한다. ① 흡수 임루네스트란트 400 mg 단회 경구투여 후 임루네스트란트의 평균(CV%) 절대 생체이용률은 10.5%(32%)이다. 최고 혈장 농도 도달 시간(t max ) 중앙값은 약 4시간이다. 저지방 식사(지방100 ~ 125칼로리를 포함하는 약400 ~ 500칼로리)와 함께 임루네스트란트 400 mg 투여는 공복 투여에 비해 C max 를 3.55배, AUC (0- ∞ ) 를 2.

Question 1

인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

에스트로겐 수용체-양성(ER+) 및 사람 상피세포 성장인자 수용체 2-음성(HER2-) 및 에스트로겐 수용체1(ESR1) 변이가 있는, 이전에 내분비 요법을 받은 이후 질병이 진행된 진행성 또는 전이성 유방암 성인 환자에서 단독투여

Question 2

인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 치료는 항암요법 사용에 경험이 있는 의사가 처방하고 모니터링한다.
1. 환자 선택
에스트로겐 수용체-양성(ER+) 및 HER2-음성인 진행성 또는 전이성 유방암 환자에서 혈장 검체를 이용하여 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험 방법으로 ESR1 변이 양성임을 확인하여야 한다(사용상의 주의사항 3. 일반적 주의항 참고).
2. 권장 용량 및 용법
이 약의 권장 용량으로 400 mg(200mg 정제 2정)을 1일 1회 경구 투여한다. 이 약은 질병이 진행하거나, 허용 불가능한 독성이 나타날 때까지 치료를 지속하는 것을 권장한다.
매일 거의 동일한 시간에 이 약을 복용해야 한다.
최소 식전 2시간 또는 식후 1시간 공복에 복용한다. 정제는 통째로 삼켜야 한다. 삼키기 전에 정제를 쪼개거나 으깨거나 씹어서는 안 된다. 정제를 쪼개거나 으깨거나 씹어서 복용하는 경우의 영향은 평가되지 않았으며, 이 약의 안전성, 유효성 또는 안정성에 영향을 미칠 수 있다. 유효 성분에 노출되는 경우 간병인에게 유해할 수 있다.
환자가 이 약의 복용을 잊은 경우, 평소 복용 시간으로부터 6시간 이내에는 해당 용량을 복용할 수 있다. 6시간이 넘은 경우, 그 날은 이 약을 복용하지 않는다. 추가 용량을 복용하지 말고 다음날 평소 복용 시간에 다음 용량을 복용한다.
환자가 이 약을 복용한 후 구토를 한 경우, 해당일에 추가 용량을 복용하지 말고 다음날 평소 복용 시간에 다음 용량을 복용한다.
여성의 경우 자연적 폐경 혹은 외과적 수술이나 난소기능 억제에 의해 폐경 후 상태여야 한다.
폐경 전/폐경 이행기 여성에서 현행 임상 진료 지침에 따라 황체형성호르몬분비호르몬(luteinizing hormone releasing hormone, LHRH) 작용제와 병용해야 한다.
남성에서 현행 임상 진료 지침에 따라 황체형성호르몬분비호르몬(LHRH) 작용제와 병용해야 한다.
3. 용량 조절
용량 조절이 필요한 경우 200mg 1일 1회 용량으로 감량한다.
특정 이상반응의 관리를 위해 표1, 2에 제

Question 3

인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
2) 임부 및 수유부(5. 임부 및 수유부에 대한 투여 항 참조)
1) 안전성 프로파일 요약
표 3은 무작위 배정, 공개, 다기관 제3상 시험(EMBER-3) 및 공개, 다기관, 용량 증량 및 용량 확장 제1a/1b상 시험(EMBER)에서 이 약 400 mg 1일 1회를 투여받은 환자 378명의 통합 데이터를 바탕으로 이상반응의 통합 빈도 및 중증도를 나타낸다.
임상적으로 관련성이 있는 가장 흔한 이상반응(≥10%)은 ALT 증가(34.3%), AST 증가(33.2%), 피로(25.7%), 설사(22.5%), 구역(20.1%), 구토(9.0%)였다.
이 약 투여 중 또는 투여 중단 후 30일 이내에 이상반응으로 인한 사망은 환자의 1.3%에서 발생했으며, 이는 급성 심근경색, 심정지, 저혈량성 쇼크, 우심실 부전, 상부 위장관 출혈(각 0.3%)을 포함한다.
중대한 이상반응은 이 약을 투여받은 환자의 10.1%에서 발생했으며, 1% 이상의 환자에서 발생한 중대한 이상반응은 흉막 삼출(1.1%)이었다.
이상반응으로 인해 이 약 투여를 영구 중단한 환자는 3.7%였으며, 2명 이상의 환자에서 발생한 투여 중단 사유는 ALT 증가(0.8%)이었다.
이상반응으로 인해 용량을 감량한 환자는 2.6%였으며, 2명 이상의 환자에서 발생한 경우는 AST 증가(0.5%)과 구역(0.5%)이었다.
이 약을 투여받은 환자의 11.4%는 이상반응으로 인해 투여를 일시 중지하였고, 1% 이상의 빈도로 발생한 이상반응은 구토(1.3%), COVID-19(1.1%), 중성구 수 감소(1.1%)였다.
빈도: 매우 흔하게(≥ 1/10), 흔하게(≥ 1/100-< 1/10), 흔하지 않게(≥ 1/1,000-1/100), 드물게(≥ 1/10,000 - < 1/1,000), 매우 드물게(< 1/10,000), 알려지지 않음(이용 가능한 자료로부터 추정할 수 없음). 각 빈도 그룹 내에서 이상 반응은 중증도가 높은 순서대로 제시된다.
표 3

Question 4

인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

12. 전문가를 위한 정보
1) 약력학적 특성
① 작용 기전
임루네스트란트는 에스트로겐 수용체α(estrogen receptor α, ERα)에 결합하는 에스트로겐 수용체α(ERα)의 길항제이다. 생체 외(in vitro) 시험에서 임루네스트란트는 ERα를 분해하여 ER+ 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체 의존적 유전자 전사 및 세포 증식을 억제시켰다. 임루네스트란트는 ESR1 돌연변이가 있는 모델을 포함하여 ER+ 유방암 이종이식 모델에서 생체 내(in vivo) 항종양 활성을 보였다.
② 약력학적 효과
심장 전기생리학
QTc 간격에 대한 임루네스트란트의 영향을 임상시험(EMBER)에서 약동학 검체 및 QTcF 결과 확인이 가능한 79명의 환자를 대상으로 평가하였다. 연구 결과, 200 mg ~ 1200 mg 용량 범위 전반에서 임루네스트란트 농도는 QTc 간격에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났으며, 400 mg 투여시의 C max 에서 평균 △QTc의 90% 신뢰구간 상한값은 10 ms 미만이었다(베이스라인 대비 변화 1.72 ms, 90% 신뢰구간: -0.43, 3.87).
2) 약동학적 특성
임루네스트란트 400 mg 1일 1회 권장 용량 투여 후 임루네스트란트의 항정상태 평균(CV%) 최대 농도(C max )는 141 ng/mL(45%)이고 농도-시간 곡선하면적(AUC 0-24h )은 2,400 ng*h/mL(46%)이다. 1일 1회 200 mg ~ 1200 mg 용량 범위(권장용량의 0.5 ~ 3배)에서 임루네스트란트의 C max 및 AUC는 용량 비례적으로 증가한다.
① 흡수
임루네스트란트 400 mg 단회 경구투여 후 임루네스트란트의 평균(CV%) 절대 생체이용률은 10.5%(32%)이다. 최고 혈장 농도 도달 시간(t max ) 중앙값은 약 4시간이다.
저지방 식사(지방100 ~ 125칼로리를 포함하는 약400 ~ 500칼로리)와 함께 임루네스트란트 400 mg 투여는 공복 투여에 비해 C max 를 3.55배, AUC (0- ∞ ) 를 2.

약품명	인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)
제조사	한국릴리(유)
주성분	[M286156]임루네스트란트토실산염
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
허가일자	20260213

인루리오정200밀리그램(임루네스트란트토실산염)

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