Question 1

루마크라스정240밀리그램(소토라십)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

이전에 적어도 한 번의 치료를 받은 적이 있는 KRAS G12C 변이 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC) 성인 환자의 치료.
이 약의 유효성은 반응률 및 반응기간에 근거하였으며, 치료적 확증 시험에서 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없다.

Question 2

루마크라스정240밀리그램(소토라십)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

1. KRAS G12C 검사
이 약을 투여하는 경우 치료 시작 전에 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험방법을 사용하여 KRAS G12C 변이 상태를 평가해야 한다.
2. 권장 용량
이 약은 1일 1회 960 mg(240 mg 정제 4정 또는 120 mg 정제 8정) 용량으로 질병 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 경구 투여 한다.
이 약은 매일 일정한 시간에 식사와 상관없이 복용한다. 정제를 있는 그대로 삼킨다. 정제를 씹거나 부수거나 쪼개서 복용하지 않는다. 6시간 넘게 이 약의 복용을 누락한 경우, 그 다음 날 처방대로 다음 용량을 복용한다. 누락된 용량을 만회하기 위해 2회 용량을 동시 복용하지 않는다.
이 약 복용 후 구토한 경우 추가 용량을 복용하지 않는다. 그 다음 날 처방대로 다음 용량을 복용한다.
3. 환자가 정제를 삼킬 수 없는 경우
정제를 부수지 않고 실온의 물 120 mL에 넣어 분산시킨다. 다른 용액은 사용하지 않는다. 정제가 작은 입자로 될 때까지 섞은 후(정제는 완전히 용해되지 않음) 즉시 또는 2시간 이내에 마신다. 혼합 용액의 성상은 옅은 노란색에서 밝은 노란색이다. 정제를 분산시킨 용액을 마신다. 분산된 용액의 정제 조각을 씹지 않는다. 물 120 mL을 추가하여 용기를 헹군 후 마신다. 혼합 용액을 즉시 마시지 못한 경우 혼합 용액을 다시 저어 정제를 분산시킨다.
4. 이상반응 발생 시 용량조절
이 약의 용량 감소 수준은 표 1에 요약되어 있다. 이상반응 발생 시 용량 조절은 표 2를 참조한다.
이상반응이 나타날 경우 최대 2회의 용량 감소가 허용된다. 환자가 1일 1회 240 mg의 최소 용량도 견딜 수 없는 경우 이 약을 중단한다.
표 1. 이상반응 발생 시 이 약의 권장 용량감소 수준
투여량 감량 수준 투여량 최초 용량 감소 480 mg(240 mg 2정 또는 120 mg 4정) 1일 1회 2차 용량 감소 240 mg(240 mg 1정 또는 120 mg 2정) 1일 1회
표 2. 이상반응 발생 시 이 약의 권장

Question 3

루마크라스정240밀리그램(소토라십) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

간질성 폐질환(ILD)/간질폐렴
이 약은 치명적일 수 있는 간질성 폐질환/간질폐렴을 유발할 수 있다.
이 약 960 mg을 단독 요법으로 투여 받은 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 통합 안전성 모집단 중 2.2%의 환자에서 간질성 폐질환/간질폐렴이 발생했으며, 이 중 1.1%는 3등급 이상이었고, 한 건의 사례는 치명적이었다. 간질성 폐질환/간질폐렴의 최초 발생까지 시간의 중앙값은 8.6주였다(범위: 2.1 ~ 36.7주). 이 약은 이 약을 투여 받은 환자의 1.3%에서 간질성 폐질환/간질폐렴으로 인해 투여가 영구 중단되었다. 간질성 폐질환/간질폐렴을 시사하는 새로운 또는 악화 중인 폐 증상(예: 호흡곤란, 기침, 발열)이 있는지 환자를 모니터링한다. 간질성 폐질환/간질폐렴이 의심되는 환자는 즉시 이 약의 투여를 중단하고 간질성 폐질환/간질폐렴의 다른 잠재적인 원인이 식별되지 않으면 이 약을 영구 중단한다.
1) 이 약의 주성분 또는 기타 구성성분에 대한 과민반응이 있는 환자.
2) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption)등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
간독성
이 약은 약인성 간손상 및 간염으로 이어질 수 있는 간독성 및 ALT 또는 AST 상승을 유발할 수 있다. 이 약 960 mg을 단독 요법으로 투여 받은 NSCLC 환자의 통합 안전성 모집단 중 27%의 환자에서 간독성이 발생했고, 이 중 16%는 3등급 이상이었다. 용량 조절이 필요한 간독성 환자 중 64%는 코르티코스테로이드 투여가 필요했다.
이 약 960 mg을 단독 요법으로 투여 받은 NSCLC 환자의 통합 안전성 모집단 중 이 약을 투여 받은 17%의 환자에서 알라닌 아미노전이효소(ALT)/아스파테이트 아미노전이효소(AST)가 상승했으며, 이 중 9%는

Question 4

루마크라스정240밀리그램(소토라십)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

11. 전문가를 위한 정보
1) 약리작용
작용기전
소토라십은 RAS GTPase 계열인 KRAS의 종양 제한적이고 변이 발암성 형태인 KRAS G12C의 억제제이다. 소토라십은 KRAS G12C의 고유한 시스테인에 비가역적인 공유 결합을 형성하여, 단백질을 비활성 상태로 잠가 야생형 KRAS에는 영향을 주지 않으면서 하향 신호 전달을 차단한다. 소토라십은 KRAS G12C 종양 세포주에서만 KRAS 신호 전달을 차단하고, 세포 성장을 억제하였으며, 세포자멸사를 촉진하였다. 소토라십은 체외 및 체내 시험에서 감지 가능한 비표적 활성을 최소화하면서 KRAS G12C를 억제하였다. 쥐 종양 이종 이식 모델에서 소토라십 치료는 종양 관해 및 생존 연장으로 이어졌으며, KRAS G12C 모델의 항종양 면역과 연관성이 있었다.
심장 전기생리학
권장 용량에서 이 약은 QTc 간격 평균값의 큰 폭의 증가(>20 msec)를 유발하지 않는다.
2) 약동학적 정보
소토라십의 약동학은 건강한 시험대상자와 NSCLC 포함 KRAS G12C 변이 고형 종양을 가진 환자를 대상으로 특성화되었다. 소토라십은 정상 상태의 전체 용량 범위에서 전신 노출(즉, AUC 0-24h 및 C max )과 유사한 1일 1회 180 mg ~ 960 mg의 용량 범위(권장 용량의 0.19 ~ 1배)에서 비선형, 시간 종속적 약동학을 보였다. 소토라십 전신 노출은 공복 상태에서 필름코팅정과 물에 분산된 필름코팅정 간에 유사하였다. 소토라십의 혈장 농도는 22일 내에 정상 상태에 도달하였다. 이 약의 반복 투여 후 축적은 관찰되지 않았으며 평균 축적비는 0.56이었다(변동 계수(CV): 59%).
흡수
소토라십의 최고 혈중농도까지 시간 중앙값은 1시간이다.
음식물의 영향
환자에게 이 약 960 mg을 고지방 고칼로리 식사(약 800 ~ 1000 칼로리를 포함하며 단백질, 탄수화물 및 지방에서 각각 150, 250 및 500 ~ 600 칼로리 제공)와 함께 투여할 경우 공복 상태에서의 투여와 비교하여 소토라십

약품명	루마크라스정240밀리그램(소토라십)
제조사	암젠코리아유한회사
주성분	[M282025]소토라십
전문/일반	전문의약품
허가일자	20260210

루마크라스정240밀리그램(소토라십)

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