Question 1

옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1. ROS1 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 성인 환자의 치료
2. Neurotrophic tyrosine receptor kinase(NTRK) 유전자 융합을 보유한 다음 성인 및 12세 이상 소아의 고형암 치료
ㆍ국소진행성, 전이성 또는 수술적 절제 시 중증 이환의 가능성이 높으며 기존 치료제(혹은 치료 요법) 이후 진행되었거나 현재 이용 가능한 적합한 치료제가 없는 고형암
이 약의 효능&#x2219;효과는 전체 반응률을 근거로 허가되었으며, 생존 기간의 증가와 같은 임상적 유익성을 입증하는 임상시험 결과는 없다.

Question 2

옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

1. ROS1 검사
ROS1 양성인 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 선정을 위해 밸리데이션된 분석법이 요구된다. 치료를 개시하기 전에 ROS1-양성이 확정되어야 한다.
2. NTRK 검사
NTRK 융합 양성 고형암 환자의 선정을 위해 밸리데이션된 분석법이 요구된다. 치료를 개시하기 전에 NTRK 융합-양성이 확정되어야 한다.
3. 권장용량
성인 및 12세 이상 소아에서 이 약의 권장용량은 첫 14일 동안 160mg을 1일 1회, 이후에는 160mg을 1일 2회 식사 여부와 상관 없이 경구 투여한다. 질병이 진행되거나 허용되지 않는 독성이 있을 때까지 투여한다.
매일 같은 시간에 캡슐을 통째로 삼켜야 하며, 캡슐을 열거나, 부수거나, 씹거나, 녹이면 안된다.
복용을 잊었거나 환자가 약을 먹은 후 토한 경우, 다음 예정된 복용 시간에 투여해야 하며 두 번의 용량을 동시에 복용해서는 안 된다.
4. 이상반응으로 인한 용량 변경
이상반응 관리를 위한 이 약의 권장 용량 감량은 표 1과 같다.
표 1: 이상반응으로 인한 권장 용량 감량
용량 용량 감량 1차 2차 1일 1회 160 mg 1일 1회 120 mg 1일 1회 80 mg 1일 2회 160 mg 1일 2회 120 mg 1일 2회 80 mg
이상반응 관리를 위한 이 약의 권장 용량 변경은 표 2와 같다.
표 2: 이상반응으로 인한 권장 용량 변경
이상반응 중증도* 용량 변경 중추신경계 영향 (3. 일반적 주의 참고) 참을 수 없는 2 등급 1 등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 이 약을 일시중단한다. 임상적 필요성에 따라 동일 용량 또는 감량한 용량으로 투여를 재개한다. 3 등급 1 등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 이 약을 일시중단한다. 감량한 용량으로 투여를 재개한다. 4 등급 이 약을 영구적으로 중단한다. 간질성 폐질환(ILD)/폐염증 (3. 일반적 주의 참고) 모든 등급 ILD/폐염증이 의심되면 이 약을 일시중단한다. ILD/폐염증이 확인되면 이 약을 영구적으로 중단한다. 간

Question 3

옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 이 약의 주성분 또는 첨가제에 과민반응이 있는 환자
이 약의 안전성은 TRIDENT-1 연구에서 처음 14일 동안 이 약 160 mg을 1일 1회 투여한 이후 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 160 mg을 1일 2회 투여한 성인(연령 중앙값 57세, 범위 18~93세) 환자 426 명의 환자를 대상으로 평가되었으며, ROS1 양성 비소세포폐암(n=320), NTRK1/2/3 양성 고형암(n=104) 또는 기타 고형암(n=2) 환자가 포함되었다. 이들 환자 중 47.7%는 6 개월 이상 노출되었고, 28.2%는 1 년 이상 노출되었다.
이 약을 투여한 환자의 35%에서 중대한 이상반응이 발생하였으며, 가장 빈번하게 보고된 중대한 이상반응(2% 이상)은 폐렴(6.3%), 호흡곤란(3.1%), 흉막삼출액(2.8%), 저산소증(2.6%)이었다. 이 약을 투여한 환자의 3.5%에서 폐렴, 폐렴 흡인, 심정지, 급성 심장사, 심부전, 저산소증, 호흡곤란, 호흡부전, 진전, 파종성 혈관내 응고를 포함한 치명적인 이상반응이 발생했으며, 이상반응으로 인해 이 약을 영구 중단 한 환자는 7%였다. 영구 중단의 원인이 된 이상반응 중 1% 이상의 특정 이상반응은 관찰되지 않았다. 이상반응으로 인해 이 약의 투여를 중단한 환자는 50%였고, 투여 중단의 원인이 된 이상반응 중 2% 이상으로 관찰된 이상반응은 어지러움, 호흡곤란, 근육 약화, 운동실조, 폐렴, 말초신경병증, 빈혈, 구토였다. 이상반응으로 인해 이 약의 용량을 감량한 환자는 38%였고, 용량 감량의 원인이 된 이상반응 중 2% 이상으로 관찰된 이상반응은 어지러움, 운동실조, 근육 약화, 말초신경병증, 인지 장애였다.
이 약을 투여한 환자에서 가장 빈번하게 보고된 이상반응 (20% 이상)은 어지러움, 미각 이상, 말초신경병증, 변비, 호흡 곤란, 피로, 운동 실조, 인지 장애, 근육 약화, 오심이었다.
표 3: TRIDENT-1 임상시험에서 이 약을 투여한 성인 환자에서 발생한 이상반응 (≥

Question 4

옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

10. 전문가를 위한 정보
1) 작용기전
레포트렉티닙은 원종양유전자 티로신 단백질 키나제 ROS1 (ROS1) 및 트로포마이오신 수용체 티로신 키나제 (TRKs) TRKA, TRKB 및 TRKC의 억제제이다.
ROS1 또는 TRK 영역을 포함하는 융합 단백질은 하위 신호 전달 경로의 과다활성화를 통해 종양 형성 가능성을 유도하며 제한되지 않는 세포 증식을 유도할 수 있다. 레포트렉티닙은 SDC4-ROS1, SDC4-ROS1 G2032R , CD74-ROS1, CD74-ROS1 G2032R , CD74-ROS1 D2033N 및 CD74-ROS1 L2026M 을 포함한 ROS1 융합 및 돌연변이를 발현하는 배양 세포에서 항종양 활성을 나타냈다. 레포트렉티닙은 또한 LMNA-TRKA, LMNA-TRKA G595R , EVT6-TRKB G639R 및 ETV6-TRKC G623R 을 포함한 NTRK 융합 및 돌연변이를 발현하는 배양 세포에서도 세포 증식을 억제했다.
2) 약리학적 정보
레포트렉티닙 노출-반응 관계 및 시간 경과에 따른 약리학적 반응은 완전히 규명되지 않았다.
심전기 생리학
TRIDENT-1 연구에서 이 약의 권장 용량(처음 14일 동안 160 mg을 1일 1회 투여한 이후 160 mg을 1일 2회 투여)을 투여한 환자에서 20 밀리초(ms)를 초과하는 평균 QTc 간격의 증가는 관찰되지 않았다.
3) 약동학적 정보
이 약 160 mg을 1일 2회 투여한 환자에서 항정 상태 최고 농도 (C max,ss )의 기하 평균 (CV%)은 713 (32.5%) ng/mL였으며 시간 농도 곡선하 면적 (AUC 0-24h,ss )은 7210 (40.1%) ng&#x2027;h/mL였다. 레포트렉티닙 C max 및 AUC 0-inf 는 40 mg에서 240 mg (권장 용량의 0.25에서 1.5 배)의 단회 투여 용량 범위에 걸쳐서 대략적으로 용량 비례적으로 증가하였다 (추정 기울기는 각각 0.78 및 0.70으로 선형 미만임). 항정 상태 약동학(PK)은 CYP3A4

약품명	옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙)
제조사	(유)한국비엠에스제약
주성분	repotrectinib (0.16g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약효분류(ATC)	L01EX28
약 모양	장방형 / 파랑 / 경질캡슐제, 산제
각인	앞: REP 160 / 뒤: 없음
허가일자	20250605

옥타이로캡슐160밀리그램(레포트렉티닙)

기본 정보

상세 정보

관련 정보