Question 1

어나프라주(오피란제린염산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

성인에서 수술 후 중등도에서 중증의 급성통증 조절을 위한 단기요법

Question 2

어나프라주(오피란제린염산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약은 성인에서 수술 후 중등도에서 중증의 급성통증 조절을 위해 단회투여한다. 필요시, 수술 후 초기 통증 조절을 위해 통증자가조절법(patient-controlled analgesia: PCA)을 사용할 수 있다. 부하용량으로 160 mg을 30분간 정맥 점적투여하고, 유지용량으로 840 mg을 9시간 30분간 정맥 점적투여한다. 최대 1,000 mg을 초과해서는 안 된다.
이 약 1,000 mg에 해당하는 100 mL을 생리식염주사액 400 mL에 희석하여 총 500 mL을 10시간 동안 말초 정맥을 통해 점적주입한다. 조제된 정맥주입용액은 48시간 이내에 사용해야 한다.
경막외 및 척수투여는 하지 않으며, 재투여에 대한 안전성&#x2024;유효성은 평가된 바 없다.

Question 3

어나프라주(오피란제린염산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 이 약에 과민반응이 있는 환자
2) 불안정 협심증, 울혈성 심부전 환자, 심전도 측정치 중 QRS > 200msec 이거나 QTcF > 450msec(남성) 또는 QTcF > 470msec(여성)인 자
3) 중등도-중증의 신장애 환자
4) 중등도-중증의 간장애 환자
5) 18세 미만 소아 환자
6) 임부 및 수유부
7) PR 또는 QRS 간격을 증가시킨다고 알려진 약물을 투여한 환자
8) 강력한 CYP3A4 억제제를 투여한 환자
1) 경증의 신장애 환자
2) 경증의 간장애 환자
3) 심기능 장애가 있거나 의심되는 자
4) OCT2 및 MATE1/2K 기질을 투여한 환자
복강경 대장절제술 환자를 대상으로 진행된 3상 임상시험(K301시험)에서 총 284명(이 약 투여군 141명, 위약군 143명)을 대상으로 이 약 1,000 mg을 10시간 동안 정맥 점적투여하여 안전성을 평가한 결과, 이 약 1,000 mg을 투여받은 환자 중 101명(71.6%), 위약을 투여받은 환자 중 98명(68.5%)에서 이상반응이 확인되었다. 대부분의 이상반응은 경증에서 중등도였다.
가장 흔하게 보고된 이상반응은 구역(34.0%), 시술 후 열(31.9%), 구토(13.5%)였다.
다음 표 1에 3상 임상시험에서 이 약에 대해 2% 이상 보고된 이상반응을 국제의약용어(MedDRA) 기관계 대분류(System Organ Class, SOC)에 따라 빈도 별로 정리하였으며 빈도가 높은 이상반응부터 나열하였다.
표 1. 3상 임상시험에서 2% 이상 보고된 이상반응
이상반응 건수(%) 이 약 (N=141) 위약 (N=143) 위장관 장애 구역 48(34.0) 44(30.8) 구토 19(13.5) 10(7.0) 혈변 배설 10(7.1) 9(6.3) 입 건조 5(3.5) 4(2.8) 상복부 통증 3(2.1) 손상, 중독 및 시술 합병증 시술 후 열 45(31.9) 41(28.7) 혈관 장애 고혈압 12(8.5) 11(7.7) 정맥염 10(7.1) 5(3.5) 신경계 장애 두통 7(5.0)

Question 4

어나프라주(오피란제린염산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

13. 전문가를 위한 정보
1) 약리작용
이 약은 글라이신 수송체 2형(GlyT2)과 세로토닌 수용체 2A형(5-HT2A)의 저해제로 중추와 말초신경계에서 진통 효과를 나타낸다.
2) 약동학적 정보
(1) 흡수
이 약을 건강한 성인에게 4 시간동안 정맥 점적 투여한 결과, 혈중 농도는 지속적으로 증가하여 투여가 완료된 3~4.3 시간 째에 최대 혈장 농도(C max )에 도달하고 투여종료 후 1.5~2.1 시간에 소실반감기(t 1/2 )에 도달하였다. 이 약과 활성대사체인 VVZ-368의 전신 노출은 0.25mg/kg ~ 8mg/kg 용량에서 비례하여 증가하였다. 반복 투여 시 C max 및 AUC의 누적 또는 증가는 확인되지 않았다.
이 약 1,000 mg을 수술 후 통증 환자에게 단회로 10시간 동안 정맥 점적 투여 시 오피란제린의 평균(표준편차) C max 는 1684.72(601.15) ng/mL이며 활성대사체인 VVZ-368의 평균(표준편차) C max 는 669.18(383.20) ng/mL으로 확인되었다.
연령에 따라 오피란제린 및 활성대사체인 VVZ-368의 약동학적 특성을 분석한 결과 연령에 따른 약동학적 프로파일의 차이는 없었다.
(2) 분포
오피란제린의 1 - 10 μg/mL에서 혈장 단백질 결합률은 64%~78%이었고, 활성대사체(VVZ-368)는 63~69%였다. 사람의 뇌조직을 이용하여 뇌조직 결합률을 확인한 결과, 이 약의 결합률은 92.92%였으며 활성대사체인 VVZ-368은 93.02%였다.
랫드를 이용한 분포시험에 따르면 이 약은 대부분의 조직에 광범위하게 분포하였으며 최대 농도는 대장에서 관찰되었고 그 다음으로는 소장 및 신장으로 확인되었다. 신장, 간, 소장 및 대장과 같이 고도의 관류나 배설 관련 장기를 제외하고 투여 후 1-2시간에 최대 농도에 도달하였으며, 8시간 후에는 대부분의 조직에서 정량한계 이하로 감소하였다.
(3) 대사
이 약의 주된 소실 기전은 간 대사이다. 이 약의 대사 경로는 CYP3A4에 의한 디메틸화로

약품명	어나프라주(오피란제린염산염)
제조사	(주)비보존제약
주성분	[M285047]오피란제린염산염
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약효분류(ATC)	N02BG
허가일자	20241212

어나프라주(오피란제린염산염)

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