Question 1

제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1차 백금기반 항암화학요법에 반응(부분 또는 완전반응)한 난소암(난관암 또는 일차 복막암 포함) 성인 환자의 단독 유지요법
2차 이상의 백금기반 항암화학요법에 반응(부분 또는 완전반응)한 백금민감성 재발성 고도장액성 난소암(난관암 또는 일차 복막암 포함) 성인 환자의 단독 유지요법

Question 2

제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

1. 권장용량
이 약의 권장 시작 용량 200 mg(100mg 정제 2개)을 1일 1회 경구투여 한다. 단, 체중 77kg 이상이면서 혈소판 수 150,000/&micro;l 이상인 환자는 이 약의 권장 시작 용량으로 300 mg(100mg 정제 3개)을 1일 1회 경구투여 한다.
1차 난소암 유지요법에서, 환자는 가장 최근의 백금기반 항암화학요법 치료 후 12주 이내에 이 약 치료를 시작해야 한다.
2차 이상 재발성 난소암 유지요법에서, 환자는 가장 최근의 백금기반 항암화학요법 치료 후 8주 이내에 이 약 치료를 시작해야 한다.
이 약은 질병이 진행되거나 허용되지 않는 독성이 발생될 때까지 계속 투여하여야 한다.
이 약은 매일 거의 동일한 시간대에 투여하도록 한다. 정제는 전체를 삼키기 전에 씹거나 부수거나 또는 쪼개지 말아야 한다.
이 약은 음식과 함께 또는 공복상태에서 복용이 가능하다. 취침 전 투여가 오심을 관리할 수 있는 방법이 될 수 있다.
이 약 복용을 잊은 경우, 복용하지 말고, 정해진 일정에 따라 다음 번 일정에 이 약을 복용하도록 한다. 구토를 하였거나 이 약의 복용을 잊은 경우, 추가용량을 복용해서는 안 된다.
2. 이상반응에 따른 용량 조절
이상반응 관리를 위해, 치료중단, 용량감소 또는 투여 일시중단을 고려한다. 이상반응에 따른 권장용량 변경은 표 1, 2, 3에 제시되어 있다
표 1: 이상반응에 따른 권장용량 변경 시작용량 200 mg/일(100mg 정제 2개) 300 mg/일(100mg 정제 3개) 1차 용량감소 100 mg/일 200 mg/일(100mg 정제 2개) 2차 용량감소 약물 투여 중단 100 mg/일 a
 a 100 mg/일 미만으로 추가적인 용량감소가 요구되는 경우, 이 약 치료를 중단한다.
표 2: 비혈액학적 이상반응에 따른 용량 변경 의학적 처치에도 불구하고 지속되는 CTCAE* ≥ 3등급의 비혈액학적 이상반응 &#x2024; 최대 28일 동안 또는 이상반응이 소실될 때까지 이 약 치료를 보류한다. &#x2024;

Question 3

제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 골수형성이상증후군/급성골수성백혈병
임상시험에서 이 약을 단독투여 받은 환자들에서 골수형성이상증후군/급성골수성백혈병(MDS/AML)이 발생되었고, 사망 결과를 나타낸 증례가 포함되었다.
임상시험에서, MDS/AML이 발생한 환자들에서 니라파립의 치료기간은 1개월에서 4년 초과까지 다양하였다. 모든 환자들은 이전에 백금기반 항암화학요법과 방사선 치료를 포함한 다른 DNA 손상 약물을 투여 받았다. 몇몇 환자들에서는 골수억제병력이 있었다.
PRIMA 임상시험에서, 이 약을 투여받은 환자의 0.8% 그리고 위약을 투여받은 환자의 0.4%에서 MDS/AML이 발생했다. [3.이상반응 항 참고]
백금기반 항암화학요법을 최소 2회 이상 받은 재발성 난소암 환자에 대한 NOVA 임상시험에서, 5.6년 동안 이 약을 투여받은 환자의 3.5% 그리고 위약을 투여받은 환자의 1.7%에서 MDS/AML이 발생했다. gBRCAmut 코호트 및 non-gBRCAmut 코호트에서, MDS/AML 발생률은 이 약을 투여 받은 환자에서 각각 6.6%, 1.7%이었고, 위약을 투여 받은 환자에서 각각 3.1%, 0.9% 이었다. [3.이상반응 항 참고]
MDS/AML 또는 장기간 혈액학적 독성이 의심되는 경우, 혈액전문의에게 추가적인 평가를 받는다. MDS/AML이 확인된 경우 이 약 치료를 영구적으로 중단한다.
2) 배아-태아 독성
작용기전에 근거할 때 이 약은 임부에게 투여 시 태아 손상을 발생시킬 수 있다. 이 약은 최기형성 및/또는 배아-태아 사망을 발생시킬 수 있는 가능성이 있다. 니라파립이 동물과 환자에서 유전독성이 있고 활발하게 분화하는 세포 (예: 골수)를 표적으로 하기 때문이다. 작용기전에 근거하여 태아에 대한 잠재적 위해성이 있으므로, 니라파립에 대한 동물의 발생 및 생식독성 실험은 진행되지 않았다.
태아에 대한 잠재적인 위해성에 대해 임부에게 알려야 한다. 가임기 여성에게 치료기간 동안 그리고 이 약 최종 투여 후 6개월 동안 효과적인 피임방법을 사용하도록 권고한다.

Question 4

제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약동학적 정보
300 mg 니라파립을 단회투여 후, 평균 (±SD) 최대혈장농도 (Cmax)는 804 (± 403) ng/mL였다. 니라파립의 노출량 (Cmax 및 AUC)은 일일 용량 30 mg (허가된 권장용량의 0.1배) ~ 400 mg (허가된 권장용량의 1.3배)에서 용량 비례적으로 증가되었다. 21일 동안 1일 1회 반복투여 후 니라파립 노출량의 축적비는 30 mg &#x2013; 400 mg 용량에 대해 대략 2배였다.
흡수
니라파립의 절대 생체이용율은 약 73%이다. 니라파립 경구투여 후, 최대혈장농도 Cmax는 3시간 이내에 도달된다.
니라파립 정제와 캡슐 제제는 생물학적으로 동등하며, 두 제제는 모두 상호전환하여 사용될 수 있다.
고형종양 환자가 고지방식(800-1,000 칼로리; 식사의 총 칼로리 함량의 약 50%가 지방임)을 하였을 때, 니라파립 정제의 Cmax와 AUCinf값이 공복 상태에 비해 각각 11%, 28% 증가하였다. 노출량의 변화는 임상적으로 의미가 없었다.
분포
니라파립은 인간 혈장 단백질에 83.0% 결합한다. 평균 (±SD) 겉보기 분포용적 (Vd/F)은 1220 (±1114) L였다. 집단약동학 분석에서, 니라파립의 Vd/F는 암환자에서 1074 L였다.
제거
300 mg 니라파립 1일 1회 다중투여 후, 평균 반감기 (t1/2)는 36시간이다. 집단약동학 분석에서, 니라파립의 겉보기 총 청소율 (CL/F)은 암환자에서 16.2 L/h였다.
대사
니라파립은 carboxylesterases (CEs)에 의해 대사되어 주요 비활성 대사체를 형성하며, 이후 글루크론산화가 진행된다.
배설
방사성원소 표지 니라파립 300 mg을 단회 경구투여 후, 21일 동안 투여한 용량의 평균 회수율은 소변에서 47.5% (33.4% - 60.2%)였고 대변에서 38.8% (28.3% - 47.0%)였다. 6일 동안 채취한 통합 검체에서, 니라파립 미변화체는 소변과 대변에서 회수된 투여된 용량의 각각 11% 및 19%에 해당되었다.
특

약품명	제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물)
제조사	한국다케다제약(주)
주성분	niraparib tosylate monohydrate (as niraparib) (0.1g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약값(급여상한가)	56,576원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L01XK02
약 모양	타원형 / 회색 / 필름코팅정
각인	앞: 100 / 뒤: Zejula
허가일자	20240531

제줄라정100밀리그램(니라파립토실산염일수화물)

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