Question 1

투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

이전에 최소 2회 이상의 항-HER2 요법으로 치료를 받은 적이 있는 HER2 양성인 절제 불가능한 국소 진행성 또는 전이성 유방암 성인 환자의 치료로서 트라스투주맙 및 카페시타빈과의 병용 요법

Question 2

투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 권장 용법용량은 표 1에 명시된 용량 수준으로 트라스투주맙 및 카페시타빈과 병용하여 300 mg (150밀리그램정 2정)을 매일 1일 2회 경구투여하는 것이다. 더 자세한 정보는 병용투여되는 트라스투주맙과 카페시타빈의 허가사항을 참고한다.
표 1. 권장 용법용량
투여 약제 용량 투여일 식사 기준 투약시점 이 약 300 mg 1일 2회 경구투여 매일 식사와 관계없이 투약 카페시타빈 1000 mg/㎡ 1일 2회 경구투여 매21일마다 제1-14일 식후 30분 이내에 투약 트라스투주맙 &#x2981;정맥투여시 최초 투여 이후 투여 또는 &#x2981;피하투여시 8 mg/kg 정맥투여 6 mg/kg 정맥투여 600 mg 피하투여 제1일 매21일마다 매21일마다 해당 없음 
질병진행이나 허용 불가능한 독성이 나타날 때까지 이 약 투여를 지속해야 한다.
이 약 정제를 통째로 삼켜 복용해야 한다. 삼키기 전에 정제를 씹거나, 으깨거나, 쪼개면 안 된다.
이 약은 매일 같은 시간대에 대략 12시간 간격으로 음식물 섭취와 상관없이 투약할 수 있다. 이 약을 카페시타빈과 동시에 복용할 수 있다. 투약을 놓친 경우, 놓친 정제를 복용하지 않고, 평소 투약 일정대로 다음 시점에 다음 투여분을 투약해야 한다.
이상반응으로 인한 용량 조절
이상반응 발생 시 권장되는 이 약 용량조절 방법을 표 2부터 표 5까지에 제시하였다. 병용투여 약제들 때문이라 추측되는 독성으로 인한 용량조절 방법은 트라스투주맙과 카페시타빈의 허가사항을 참고한다.
표 2. 이 약의 용량조절 방법
용량 수준 이 약의 용량 권장 시작용량 300 mg 1일 2회 1차 용량감량 250 mg 1일 2회 2차 용량감량 200 mg 1일 2회 3차 용량감량 150 mg 1일 2회
150 mg 1일 2회 경구투여를 내약할 수 없는 환자는 이 약 투여를 영구중단해야 한다.
표 3. 이 약의 용량조절 &#x2013; 간 독성
이상반응* 이 약의 용량조절 빌리루빈의 2등급 상승(>1.5 - ≤3 xULN) 1등급 이하로 회복될

Question 3

투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

이 약 또는 이 약 성분에 과민증이 있는 환자
1) 간 장애 환자 [용법&#x2027;용량 2. 용량조절 항; 4. 일반적 주의 항 참고]
2) 설사 증상이 있는 환자 [4. 일반적 주의 항 참고]
HER2 양성 국소 진행성 또는 전이성 유방암
HER2CLIMB(ONT-380-206)
이 약의 안전성은 이 약과 트라스투주맙, 카페시타빈의 병용요법으로 HER2CLIMB 연구에서 평가되었다. 시험군(n=404)은 이 약 300mg을 1일 2회, 트라스트주맙 및 카페시타빈과 병용하고, 위약군(n=197)은 위약을 트라스트주맙 및 카페시타빈과 병용하여 투여하였다. 치료 기간의 중앙값은 시험군에서 5.8개월(범위: 3일-2.9년)이었다. 이 약을 투여받은 환자의 26%에서 중대한 이상반응이 보고되었다. 이 약을 투여받은 환자의 2% 이상에서 보고된 중대한 이상반응은 설사(4%), 구토(2.5%), 오심(2%), 복통(2%) 및 발작(2%)이었다. 이 약을 투여받은 환자의 2%에서 급사, 패혈증, 탈수 및 심인성 쇼크를 포함하는 치명적인 이상반응이 보고되었다. 이 약을 투여받은 환자의 6%에서 치료 중단의 원인이 된 이상반응이 보고되었다. 1% 이상에서 치료 중단의 원인이 된 이상반응은 간독성(1.5%) 및 설사(1%)이었다. 이 약을 투여받은 환자의 21%에서 용량 감량의 원인이 된 이상반응이 보고되었다. 2% 이상에서 용량 감량의 원인이 된 이상반응은 간독성(8%) 및 설사(6%)이었다. 이 약을 투여받은 환자에서 가장 흔하게(≥20%) 보고된 이상반응은 설사, 손바닥-발바닥 홍반성 감각이상, 오심, 피로, 간독성, 구토, 구내염, 식욕감소, 복통, 두통, 빈혈, 발진이었다.
표 1: HER2CLIMB에서 이 약을 투여받은 환자에서 보고된 이상반응(≥10%) 및 위약과 비교하여 군 간 차이가 ≥5% 이상인 이상반응(모든 등급)
 이상반응 이 약 + 트라스투주맙 + 카페시타빈 N = 404 위약 + 트라스투주맙 + 카페시타빈 N = 197 모든 등급 % 3 등급 % 4

Question 4

투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약리작용
투카티닙은 HER2를 선택적으로 강력하게 억제하는 가역적인 티로신 키나아제 저해제이다. 세포신호전달 분석에 의하면, 투카티닙은 표피성장인자 수용체보다 HER2에 >1000배 더 선택적이다. In vitro 비임상시험에서 투카티닙은 HER2와 HER3의 인산화반응을 억제함으로써 세포 신호전달 하류와 세포 증식을 억제하고 HER2 유도성 종양세포의 세포사를 유도한다. In vivo 비임상시험에서는 투카티닙이 HER2 유도성 종양의 성장을 억제하며, 투카티닙과 트라스투주맙을 병용투여했을 때 in vitro와 in vivo 모두 항-종양 활성이 각 약제 단독투여 시에 비해 향상된 것으로 나타났다.
2) 약력학적 정보
심장 전기생리학
건강한 지원자 대상의 TQT 임상시험에서 이 약 300 mg을 1일 2회 다회투여했을 때 QTc 간격에 미치는 영향은 없었다.
3) 약동학적 정보
투카티닙의 혈장 노출(AUC inf 및 C max )은 경구 용량 50-300 mg 범위(권장 용량의 0.17-1배)에서 용량 비례적 증가를 나타냈다. 14일 동안 투카티닙 300 mg 1일 2회 투여 후 투카티닙 AUC는 1.7배 그리고 C max 는 1.5배 축적을 보였다. 정상상태까지의 시간은 약 4일이었다.
(1) 흡수
투카티닙 300 mg 단회 경구투여 후 최고 혈장농도까지의 시간 중앙값은 약 2.0 시간(범위: 1.0-4.0 시간)이었다.
음식의 영향
건강한 지원자 11명에게 고지방 식사(대략 지방 58%, 탄수화물 26%, 단백질 16%) 후 투카티닙을 단회 경구투여했을 때 AUCinf 평균은 1.5배 높아지고, T max 는 1.5시간에서 4.0시간으로 미뤄지고, C max 에는 변화가 없었다. 이와 같은 약동학적 변화는 임상적인 의미가 적으며, 이 약은 음식섭취와 상관없이 투여할 수 있다.
(2) 분포
투카티닙의 겉보기 분포용적은 약 1670 L 였다. 임상적으로 의미 있는 농도에서 혈장 단백결합률은 97.1%였다.
(3) 대사
투카티닙은 주로 CYP2C8에 의해

약품명	투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트)
제조사	한국화이자제약(주)
주성분	[M283833]투카티닙헤미에탄올레이트
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
허가일자	20231214

투키사정50밀리그램(투카티닙헤미에탄올레이트)

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