Question 1

피브라즈주사(클라조센탄이나트륨)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

동맥류성 지주막하출혈 처치 후 뇌혈관 경련 및 뇌혈관경련과 관련된 뇌경색, 뇌 허혈성 증상의 예방
파열된 뇌동맥류에 대해 외과적 치료 또는 혈관내 치료 등을 통해 적절하게 지혈이 완료된 환자에게 이 약을 투여한다. 지주막하출혈의 중증도, 혈전량, 뇌경색의 범위 등 환자의 상태를 고려하여 약물 투여 여부를 결정하여야 하며, 다음에 대해서는 안전성 및 유효성이 확립되지 않았다.
- 니모디핀 제제 등 혈관확장제 병용 투여
- WFNS (World Federation of Neurosurgical Surgeon) 분류 V 환자
- 광범위한 뇌경색 환자
- Fisher 분류 3 * 이외의 환자
* 국한성 혈전 또는 CT 단면에 수직인 층에서 1mm 이상 두께의 혈액 존재(뇌내 또는 뇌실내 혈종의 유무 불문)

Question 2

피브라즈주사(클라조센탄이나트륨)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약은 두개 내 출혈을 관리한 경험이 있는 의사의 감독 하에서만 투여되어야 한다.
이 약은 응급상황에 적절하게 대응할 수 있는 의료시설에서 투여되어야 한다.
성인 권장 투여량은 클라조센탄으로서 10mg/h의 연속 정맥주입이다. 동맥류성 지주막하출혈 후 동맥류의 처치 후 최대한 신속하게 (지주막하 출혈 발생 후 약 48시간 이내) 이 약의 투여를 시작해야 하고 동맥류 파열 후 최대 15일째까지 지속 투여한다.
투여방법
투여 전 이 약 2 바이알(12mL)을 500 mL 주사용 0.9% 염화나트륨 용액에 희석하여야 한다. 각 바이알의 6mL 용액에는 클라조센탄 150 mg이 함유되어 있다. 희석 후 이 약 농도는 클라조센탄으로서 0.59mg/mL에 도달한다.
희석액은 조제 후 최대한 빨리 17 mL/h(클라조센탄으로서 10mg/h)의 속도로 연속 정맥주입 한다.
- 이 약을 투여할 때는 0.2μm 필터(라인 내에 또는 주입세트 일부로서)가 있는 정맥 주입 세트를 사용해야 한다.
- 이 약은 pH가 7보다 낮거나 다른 주입액과 직접 접촉하면 침전될 수 있으므로 중심정맥관 전용 루멘 또는 전용 말초 주입 라인을 사용하여 단독으로 투여해야 한다.
- 24시간마다 약물을 교환해야 하며, 사용하지 않은 잔여 희석액은 폐기한다.
특수 집단에 대한 용량 조절
● 중등도 간장애(Child-Pugh Class B) 환자에게 이 약을 투여하는 경우, 동맥류 파열 후 15일째까지 이 약을 클라조센탄으로서 5mg/h 속도로(성인 권장 투여량의 1/2) 주입하는 것이 권장된다(5.일반적 주의, 11.간장애 환자에서의 투여, 15-2)약동학적 정보 참조). 이 약 1 바이알을 500 mL 주사용 0.9% 염화나트륨 용액에 희석하고 희석액은 17 mL/h의 속도로 연속 정맥주입으로 투여한다.
● 이 약을 유기 음이온 수송 폴리펩타이드(OATP) 억제제와 함께 투여할 경우 동맥류 파열 후 15일째까지 이 약을 클라조센탄으로서 2.5mg/h의 속도로(성인 권장 투여량의 1/4) 주입하는 것이

Question 3

피브라즈주사(클라조센탄이나트륨) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 배태자 독성
이 약을 임부에 투여 시 심각한 선천성 결함을 야기할 수 있으며, 이러한 결과는 동물에게 투여했을 때 동일하게 관찰되었다. 그러므로, 이 약의 투여시작 전에 반드시 임신은 배제되어야 한다. 임신 가능성이 있는 여성의 경우 이 약의 치료 중 및 치료중단 이후 1개월까지는 신뢰할 만한 피임법을 사용하여 임신을 방지하여야 하며 매달 임신검사를 실시해야 한다.
2) 수유부 : 이 약이 사람의 모유로 분비되는지는 알려지지 않았다. 따라서 이 약 투여하는 중 및 이 약 투여 후 1개월 이내에는 수유를 권장하지 않는다.
1) 이 약 및 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
2) 임부
3) 중증 간장애 환자(Child-Pugh Class C)
4) 두개 내 출혈이 계속되는 환자
1) 저혈압 환자
2) 폐 합병증 또는 체액 저류가 있는 환자
3) 뇌부종 환자
4) 헤모글로빈 감소 환자. 헤모글로빈 농도 감소는 이 약을 포함한 엔도텔린 수용체 길항제(ERA)와 관련이 있다. 임상적 필요에 따라 치료 시작 전에 헤모글로빈 농도를 평가하고 치료 중에 반복 검사를 수행하는 것이 권고된다.
5) QT 간격 연장 환자 또는 QT 간격 연장의 위험성이 있는 환자
6) 중등도 간장애 환자 (Child-Pugh Class B)
7) 임신 가능성이 있는 여성 또는 수유부
8) OATP 억제제 투여 환자에서의 병용
9) 니모디핀 제제 등 혈관확장제 병용투여 환자 (안전성·유효성이 확립되지 않음)
10) 뇌경색이 광범위하게 퍼진 환자(시술 전후 경색 포함) (안전성·유효성이 확립되지 않음)
11) WFNS 등급 V인 환자 (안전성·유효성이 확립되지 않음)
다음 표는 동맥류성 지주막하출혈 처치 환자에 대한 안전성·유효성을 평가한 클라조센탄 임상 연구 5건(AC-054-202, AC-054-301, AC-054-302, AC-054-305, AC-054-306) 통합 자료(클라조센탄 투여 환자군 1480명) 중 약물과 관련된 것으로 평가된 약물 이상반응이다. 클라조센탄 군에서 5명

Question 4

피브라즈주사(클라조센탄이나트륨)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

15. 전문가를 위한 정보
1) 약리작용
작용기전
이 약은 엔도텔린B수용체 대비 엔도텔린A수용체에 대한 선택성이 높은(> 1000배) 강력한 엔도텔린A수용체 길항제이다. 신경호르몬 엔도텔린-1(ET-1)은 엔도텔린A수용체의 활성화를 통해 작용하여 강력하게 혈관을 수축시키며, 동맥류성 지주막하출혈 환자의 뇌혈관 경련 발생에 관여한다. 이 약은 뇌 혈관 확장과 중등도 정도의 전신 혈관 확장 효과가 있다.
약력학
심장 전기 생리학
ECG 파라미터에 대한 이 약 두 용량(3시간 동안 20mg/h를 지속적으로 주입한 후 이어서 3시간 동안 60mg/h를 주입; 각각 권장용량의 2, 6배)의 위약 및 목시플록사신 대비 영향에 대해 연구하기 위해 36명의 건강한 시험대상자를 대상으로 한 3방향 교차 설계의 QT 시험이 수행되었다. 이 연구는 기준선-보정, 위약-보정된 QTcF의 90% 신뢰 구간의 상한이 두 용량 모두에서 10ms 초과였다는 것을 보여주었다.
In vitro에서 이 약(30~300&micro;M)은 hERG 이온채널에서 유의미한 변화를 일으키지 않았다. IC50 및 IC20 값은 이 약의 경우 300 &micro;M을 넘는 것으로 추정된다.
2) 약동학적 정보
건강한 시험대상자에서는 주입 시작 후 3시간 이내에 항정 상태의 혈장 농도에 도달하였다. 항정 상태에서의 혈장 농도(Css)와 혈장 농도-시간 곡선 아래의 면적(AUC)은 연구 용량 범위(1mg/h ~ 60mg/h)에 걸쳐 용량 비례하였다.
PK 파라미터에서는 성별(남성 vs. 여성)이나 민족(코카시안 vs. 일본인) 차이가 두드러지지 않았다. 동맥류성 지주막하출혈 환자와 건강한 시험대상자에서 얻은 PK 파라미터를 비교한 결과, 이 약의 PK는 동맥류성 지주막하출혈의 영향을 받지 않으며 연령에 따른 영향이 제한적으로 관찰되었다.
① 흡수
이 약은 정맥으로 주입된다.
② 분포
평균 Vss는 15~24L 범위이고 세포외공간의 Vss와 유사하다. 이 약은 사람 혈장 단백질과 강하게 결합되어 있다(~98%)

약품명	피브라즈주사(클라조센탄이나트륨)
제조사	(주)넥세라파마코리아
주성분	[M284300]클라조센탄이나트륨
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약효분류(ATC)	C04AX33
허가일자	20231207

피브라즈주사(클라조센탄이나트륨)

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