Question 1

웰리렉정(벨주티판)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

폰히펠-린다우(von Hippel-Lindau, VHL)병 성인 환자에서 즉각적인 수술이 필요하지 않은 신세포암, 중추 신경계 혈관 모세포종, 췌장 신경 내분비 종양의 치료

Question 2

웰리렉정(벨주티판)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

권장용량
이 약 권장용량은 식사 여부와 상관없이 매일 동일한 시간에 120 mg (40 mg 정제 3정)을 1일 1회 경구 투여하는 것이다.
복용 시 씹거나 부수거나 쪼개지 않고 정제 전체를 삼켜야 한다.
이 약의 복용을 잊은 경우, 당일에는 놓친 용량을 가능한 한 빨리 복용할 수 있다. 다음 날에는 이 약의 정해진 일일 투여 일정에 따라 정해진 용량만을 복용하며 놓친 용량을 보충하기 위해 추가 정제를 투여해서는 안 된다. 만약 이 약 복용 후 구토를 하는 경우에는 다시 복용하지 않는다. 다음 날에는 다음 용량을 복용해야 한다.
치료는 질병이 진행하거나 허용할 수 없는 독성이 발생 전까지 지속해야 한다.
용량조절
이상사례에 대한 이 약 용량 조절은 표 1에 요약되어 있다.
권장 용량 감량 단계는 다음과 같다.
&#x2027;첫번째 용량 감량: 이 약 80mg 1일 1회 경구 투여
&#x2027;두번째 용량 감량: 이 약 40mg 1일 1회 경구 투여
&#x2027;세번째 용량 감량이 필요한 경우 영구 중단한다.
표 1. 용량 조절 권장사항
이상반응 중증도 용량 조절 적혈구 생성 인자 감소로 인한 빈혈 [사용상의 주의사항, 5. 일반적 주의 참고] 헤모글로빈 <9g/dL 또는 수혈이 필요한 경우 &#x2022;헤모글로빈≥9g/dL로 개선될 때까지 이 약의 투약을 보류한다. &#x2022;빈혈의 중증도에 따라 감량된 용량으로 재개하거나 이 약의 투여를 중단한다. 생명을 위협하는 빈혈의 경우, 또는 긴급한 중재가 필요한 경우 &#x2022; 헤모글로빈≥9g/dL로 개선될 때까지 이 약의 투약을 보류한다. &#x2022;감량된 용량으로 재개하거나 이 약의 투여를 영구 중단한다. 저산소증 [사용상의 주의사항, 5. 일반적 주의 참고] 운동 시 산소포화도 감소(예. 맥박산소포화도<88%) &#x2022;회복될 때까지 이 약의 투약을 보류한다. &#x2022;저산소증의 중증도에 따라 동일한 용량 또는 감량된 용량으로 재개하거나 이 약의 투여를 중단한다. 휴식 시 산소포화도

Question 3

웰리렉정(벨주티판) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

임신 기간 중에 이 약에 노출되는 것은 배태자 독성을 야기할 수 있으므로 이 약의 치료를 시작하기 전에 임신 상태를 확인해야 한다. 환자에게 이러한 위험성과 효과적인 비-호르몬성 피임법의 필요성을 교육하여야 한다. 이 약은 호르몬성 피임법의 효과를 저해할 수 있다[5. 일반적 주의 및 7. 임부 및 수유부에 대한 투여, 3) 가임 여성 및 남성 참고].
1) 이 약의 구성성분에 대해 과민성이 있는 환자
2) 임부 및 임신 가능성이 있는 여성[5. 일반적 주의 및 7. 임부 및 수유부에 대한 투여, 3) 가임 여성 및 남성 참고].
1) 빈혈 위험이 있는 환자[5. 일반적 주의 참고]
2) 심혈관 및 호흡기 질환 등을 포함한 저산소증 발생 위험이 높은 환자[5. 일반적 주의 참고]
3) 중증의 신장애 및 간장애 환자[10. 신장애 환자에 대한 투여, 11. 간장애 환자에 대한 투여 참고]
다음의 임상적으로 유의한 이상반응은 아래 항목에서도 다룬다.[5. 일반적 주의 참고]
&#x2022; 빈혈
&#x2022; 저산소증
임상시험에서 보고된 이상사례
임상시험은 매우 다양한 조건에서 수행되기 때문에 한 약물의 임상시험에서 관찰된 이상반응 비율을 다른 약물의 임상시험에서 관찰된 이상반응의 비율과 직접 비교할 수 없으며 실제 임상에서 관찰되는 비율을 반영하지 않을 수 있다.
이 약의 안전성은 신장에 적어도 한 개 이상의 측정 가능한 고형암 병변이 있는 폰히펠-린다우병 환자 61명을 대상으로 한 공개 라벨 제2상 임상시험(Study004)에서 평가되었다[15. 전문가를 위한 정보 2) 임상시험 정보 참고].
환자는 이 약 120 mg을 하루에 한 번 복용하였다. 이 약에 대한 노출 기간 중앙값은 68주(범위 8.4주 &#x2013; 104.7주)였다.
중대한 이상반응은 이 약을 투여받은 환자의 15%에서 발생하였고, 이는 빈혈, 저산소증, 아낙필라시스 반응, 망막 박리 및 중심 망막 정맥 폐쇄(각 1명)였다. 이 약의 영구 중단을 초래한 이상 반응은 3.3%의 환자에게서

Question 4

웰리렉정(벨주티판)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

15. 전문가를 위한 정보
1) 임상 약리학
(1) 작용 기전
벨주티판은 저산소증-유도인자-2 알파(HIF-2α) 저해제이다. HIF-2α는 저산소증에 대한 적응을 촉진하는 유전자를 조절함으로써 산소 감지에서 역할을 하는 전사인자이다. 정상 산소 농도에서 HIF-2α는 폰히펠-린다우 단백질에 의한 유비퀴틴-프로테아좀 분해의 표적이 된다. 저산소증 또는 폰히펠-린다우, FH 그리고 SDH 유전자 변이는 HIF-2α의 안정화 및 축적에 기인한다. 안정화된 HIF-2α는 핵으로 전위되고 저산소증-유도인자-1 베타(HIF-1β)와 상호작용하여 세포 증식, 혈관 생성 및 종양 성장과 관련된 유전자(CCND1, VEGFA, SLC2A1 (GLUT1), IGFBP3, TGFa, AXL, CXCR4, IL6 포함)를 포함한 하위 신호 유전자(downstream genes)의 발현을 조절하는 전사 복합체를 형성한다. 벨주티판은 HIF-2α와 결합하고 저산소증 또는 폰히펠-린다우 단백질 기능 장애 상태에서는 HIF-2α-HIF-1β 상호작용을 차단하여 HIF-2α 표적 유전자의 전사 및 발현을 감소시킨다. 생체 내에서 벨주티판은 신장 세포 암종의 마우스 이종이식 모델에서 항-종양 활성을 입증하였다.
(2) 약력학적 정보
벨주티판의 약력학적 효과는 폰히펠-린다우병 관련 신세포암(Study 004) 환자 및 폰 히펠-린다우병과 관련 없는 진행성 고형암 환자(Study 001)에서 평가되었다. 이들 환자에서 HIF-2α 억제의 약력학적 지표로서 적혈구 생성 인자(에리스로포이에틴(EPO))의 순환 혈장 농도를 모니터링하였다. 환자에게 이 약을 투여한 결과 모든 용량 수준에서 적혈구 생성 인자가 감소되었다. 적혈구 생성 인자 감소는 용량/노출 의존적인 것으로 관찰되었고 120 mg 1일 1회 이상 용량에서 달성된 노출에서 감소가 정체되는 효과(고원효과)를 나타내었다. 이 약 120 mg을 1일 1회 투여 받은 폰히펠-린다우병 관련 신세포암 환자에서 최고 적혈구 생성 인자 억제는 치료 2

약품명	웰리렉정(벨주티판)
제조사	한국엠에스디(주)
주성분	belzutifan (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항종양제 및 면역조절제
약효분류(ATC)	L01XX74
허가일자	20230523
국내 수입실적	2024년 $833,846식약처 의약품 수입·수입실적 기준

웰리렉정(벨주티판)

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