Question 1

젭젤카주(러비넥테딘)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1차 백금기반 화학요법에 실패한 전이성 소세포폐암
이 약의 효능효과는 반응율과 반응기간에 근거했으며 생존기간을 입증한 자료는 없다.

Question 2

젭젤카주(러비넥테딘)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 권장용량은 3.2 mg/m 2 이며 매 21일마다 60분 동안 정맥주입한다. 질병이 진행되거나 허용되지 않는 독성이 발생할 때까지 투여를 지속한다.
중성구 수 (ANC)가 최소 1,500 cells/mm 3 이고 혈소판 수가 최소 100,000/mm 3 인 경우에만 이 약으로 치료를 시작한다.
이상반응에 대해 권장되는 용량감량은 표 1에 기술되어 있다. 2 mg/m 2 에 내약성이 없거나 2주 이상 투여 지연이 요구되는 환자에 대해서는 이 약을 영구 중단한다.
표 1: 이상반응에 대한 이 약의 용량감량
용량감량 총 용량 1차 2차 매 21일마다 2.6 mg/m 2 매 21일마다 2 mg/m 2
이상반응에 대한 용량 변경은 표 2에 제시되어 있다.
표 2: 이상반응에 대한 용량 조절
이상반응 중증도 a 용량 조절 중성구 감소증 b Grade 4 또는 모든 등급의 발열성 중성구 감소증 Grade 1 이하가 될 때까지 이 약의 투여를 일시중지 한다. 감량된 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. 혈소판 감소증 출혈 동반 Grade 3 또는 Grade 4 혈소판이 100,000/mm 3 이상이 될 때까지 이 약의 투여를 일시중지 한다. 감량된 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. 간 독성 및 기타 이상반응 Grade 2 Grade 1 이하가 될 때까지 이 약의 투여를 일시중지 한다. 동일한 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. Grade 3 이상 Grade 1 이하가 될 때까지 이 약의 투여를 일시중지 한다. 감량된 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. 횡문근융해 Grade 2 Grade 1 이하가 될 때까지 이 약의 투여를 일시중지한다. 동일한 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. Grade 3 이 약의 투여를 중단한다. 
a 미국국립암연구소 이상반응 공통용어기준 (NCI CTCAE) 버전 4.0.
b 단독 Grade 4 중성구 감소증 (중성구 수 < 500 cells/mm 3 )이 있는 환자는 이 약의 용량 감량을 실시하기보다는 G-CSF 예방요법으로 치료받을 수

Question 3

젭젤카주(러비넥테딘) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 골수억제
이 약은 골수억제를 유발할 수 있다.
이 약을 투여 받은 진행성 고형 종양 환자 554명에 대한 임상시험에서 [3. 이상반응항 참조], Grade 3 또는 4의 중성구 감소증이 환자의 41%에서 발생하였고, 발현 시간(중앙값)은 15일이었으며 지속기간(중앙값)은 7일이었다. 발열성 중성구 감소증은 환자의 7%에서 발생하였다. 패혈증은 환자의 2%에서 발생하였고 사망은 1%에서 발생하였다 (모든 증례는 소세포폐암 환자가 아닌 고형 종양 환자에서 발생하였다). Grade 3 또는 4의 혈소판 감소증은 10%에서 발생하였으며, 발현 시간(중앙값)은 10일이었고 지속기간(중앙값)은 7일이었다. Grade 3 또는 4의 빈혈은 환자의 17%에서 발생하였다.
기저치 중성구 수가 최소 1,500 cells/mm3 이상이고 혈소판 수가 최소 100,000/mm3 이상인 환자에게만 이 약을 투여한다. 매번 투여하기 전에 중성구 수 및 혈소판 수를 포함하여 혈구수를 모니터한다. 중성구 수가 500 cells/mm3 미만 또는 정상 하한 미만의 값을 나타내는 경우, G-CSF의 사용이 권장된다. 투여를 일시중지하고, 용량을 감량하거나 중증도에 따라 이 약을 영구 중단한다 [용법용량 참조].
2) 간 독성
이 약은 간 독성을 유발할 수 있다.
이 약을 투여 받은 진행성 고형 종양 환자 554명에 대한 임상시험에서 [3. 이상반응항 참조], Grade 3의 알라닌 아미노 전이효소(ALT) 및 아스파르트산 아미노 전이효소(AST) 상승이 환자의 각각 6%와 3%에서 관찰되었고, Grade 4의 ALT 및 AST 상승은 환자의 각각 0.4% 및 0.5%에서 관찰되었다. Grade 3 이상의 아미노 전이효소 상승의 발현시간(중앙값)은 8일 (범위: 3 &#x2013; 49일)이었고, 지속기간(중앙값)은 7일이었다.
이 약을 시작하기 전에, 치료 중 주기적으로 그리고 임상적으로 필요한 경우, 간기능검사 결과를 모니터한다. 투여를 일시중지하고, 용량을 감량하거나 중증도에 따라

Question 4

젭젤카주(러비넥테딘)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약리작용
작용기전
러비넥테딘은 DNA의 좁은 홈에 있는 구아닌 잔기에 결합하여, 부가체를 형성하고 그에 따라, DNA 이중 나선구조가 넓은 홈 방향으로 구부러지게 만드는 알킬화제이다. 부가체가 형성되면 일부 전사 인자를 포함하여 DNA 결합 단백질의 후속 활성과 DNA 수복 경로에 영향을 미칠 수 있는 사건들이 연쇄반응으로 나타나며 그에 따라, 세포 주기 섭동이 발생되고 결과적으로 세포사멸이 발생한다.
러비넥테딘은 in vitro에서 인체 단핵구 활성을 억제하였고 마우스에게 이식한 종양에서 대식세포 침윤을 감소시켰다.
약력학적 효과
러비넥테딘 노출-반응 관계와 유효성에 대한 약력학적 시간 과정은 아직 완전히 확립되지 않았다.
러비넥테딘 노출 증가에 따라 Grade 4 중성구 감소증 및 Grade ≥ 3 이상의 혈소판감소증 발생률 증가가 관찰되었다.
심장 전기생리학
이 약의 권장용량인 3.2 mg/m2로 치료한 후 QTc의 큰폭의 평균 증가 (즉, > 20 ms)는 확인되지 않았다.
2) 약동학적 정보
허가된 권장용량 투여 후, 혈장 Cmax 및 AUC0-inf의 기하평균 (%CV)은 각각 107 μg/L (79%) 및 551 μg&#x2022;h/L (94%)였다. 매 3주마다 반복 투여하였을 때, 혈장에서의 러비넥테딘 축적은 관찰되지 않았다.
분포
항정상태에서 러비넥테딘의 분포용적은 504 L (39%)이다. 혈장 단백질 결합율은 알부민과 α-1-산 당단백질에 대해 모두 약 99%이다.
제거
러비넥테딘의 말기 반감기는 51시간이다. 러비넥테딘의 총 혈장 청소율은 11 L/h (50%)이다.
대사
러비넥테딘은 in vitro에서 CYP3A4에 의해 대사된다.
배설
방사성 동위원소 표지 러비넥테딘을 단회 투여한 후, 방사능의 89%가 대변에서 회수되었고 (< 0.2% 미변화체) 6%는 소변에서 회수되었다 (1% 미변화체).
특수 환자군
연령 (18-85세), 성별, 체중 (39-154 kg), 경증 내지 중등도 신장애 (CLcr 30 ~ 89 mL/min)

약품명	젭젤카주(러비넥테딘)
제조사	(주)보령
주성분	[M283057]러비넥테딘
전문/일반	전문의약품
약효분류	항종양제 및 면역조절제
약효분류(ATC)	L01XX69
허가일자	20220922
국내 수입실적	2024년 $258,973식약처 의약품 수입·수입실적 기준

젭젤카주(러비넥테딘)

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