Question 1

엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

이전에 백금기반 화학요법으로 치료받은 적이 있는 상피성장인자수용체(EGFR) 엑손 20 삽입 변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC) 성인 환자의 치료
이 약의 유효성은 반응률 및 반응기간에 근거하였으며 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없다.

Question 2

엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약을 사용하기 전에 EGFR 엑손 20 삽입 변이 양성임을 확인한다. 임상시험 시 사용한 진단방법은 ‘사용상의 주의사항 항 4. 일반적 주의’를 참고한다.
이 약에 대해 권장되는 용량은 1일 1회 160mg이다. 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 있을 때까지 투여를 지속한다
이 약은 음식과 상관없이 매일 같은 시각에 복용한다. 캡슐을 열거나 씹거나 내용물을 녹여서는 안 되고, 통째로 삼켜야 한다
6시간 이상 이 약의 투여를 잊은 경우, 복용하지 말고, 다음 날 계획된 다음 투여 시각에 정해진 용량을 복용해야 한다.
복용 후 구토하더라도 추가 복용하지 말고, 다음 날 정해진 용량을 복용해야 한다.
이상반응으로 인한 이 약의 용량 감량은 표 1에 요약되어 있다.
표 1: 권장 용량 조절 수준
감량 단계 감량단계 1차 감량 2차 감량 용량 120 mg 1일 1회 투여 80 mg 1일 1회
이상반응 관리를 위한 이 약의 용량 조절 관련 권고사항은 표 2에 요약되어 있다.
표 2: 이상반응에 대한 권장 용량 조절에 대한 권고사항
이상반응 중증도* 용량 조절 QTc 간격 연장 및 염전성 심실빈맥(Torsades de Pointes 2등급 (QTc 간격 481~500 msec) 첫 번째 발생 시 &#x2219;1등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 투여 보류 &#x2219;회복 후, 같은 용량으로 투여 재개 재발 시 &#x2219;1등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 투여 보류 &#x2219;회복 후, 한단계 낮은 용량으로 투여 재개 또는 투약 영구 중단 3등급 (501 msec를 이상의 QTc 간격 또는 60 msec를 초과하는 QTc 간격이 베이스라인으로부터 증가) 첫 번째 발생 시 &#x2219;1등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 투여 보류 &#x2219;회복 후, 한단계 낮은 용량으로 투여 재개 또는 투약 영구 중단 재발 시 &#x2219;투약 영구 중단 4등급 (염전성 심실빈맥; 다형 심실빈맥; 심각한 부정맥 증상/징후) 이

Question 3

엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) QTc 연장 및 염전성 심실빈맥(Torsades de Pointes)
이 약은 치명적일 수 있는 염전성 심실빈맥(Torsades de Pointes)을 포함하여 생명을 위협하는 심장박동수를 기준으로 교정한 QTc 간격연장을 유발할 수 있다. 이 약을 투여 받은 환자 250명의 안전성 분석군 중, 환자의 1.2%는 QTc 간격이 >500msec였고, 환자의 11%는 QTc 간격의 베이스라인으로부터의 변화가 >60msec를 나타냈다. 4등급의 염전성 심실빈맥은 1명에서 발생했다(0.4%). 이 약의 임상시험에서는 베이스라인 QTc ≥ 470 msec인 환자는 등록하지 않았다. 이 약을 투여 받은 환자 290명의 안전성 분석군 중, 3등급 또는 이상의 QTc간격연장의 발생은 비아시아인 환자(1% [2/152]) 와 비교하여 아시아인 환자(9%[12/135]에서 높게 나타났다. 아시아인 환자에 대한 부분 분석에 따르면, 환자의 5% 는 QTc 간격이 >500msec이었고, 환자의 17%는 QTc 간격의 베이스라인으로부터의 변화가 >60msec를 나타냈다.
이 약을 투여하기 전에 베이스라인의 QTc와 전해질을 평가하고, 나트륨, 칼륨, 칼슘 및 마그네슘 수치 이상이 있는 경우 교정한다. 치료 중 QTc와 전해질은 주기적으로 모니터링하고, 선천성 QT 간격 연장 증후군, 심장질환 또는 전해질 이상 같은 QTc 연장의 위험요인을 가진 환자는 모니터링 횟수를 늘린다. QTc 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물과의 병용을 금기한다. QTc 간격을 추가로 연장시킬 수 있는 강력한 또는 중등도의 CYP3A 억제제와의 병용을 금기한다.
QTc 간격 연장의 중증도에 따라 이 약의 투여를 보류, 감량 또는 영구 중단한다.
이 약의 주성분 및 첨가제 성분에 과민증이 있는 환자
다음의 이상반응은 별도의 항목에 자세히 설명되어 있다.(1.경고 및 4. 일반적 주의 참조)
&#x2022; 간질성폐질환/폐렴
&#x2022; 심장독성
&#x2022; QTc 간격 연장 및 염전성 심실빈맥

Question 4

엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약력학적 정보
모보서티닙 노출-반응 관계와 약력학적 반응의 시간 경과는 알려져 있지 않다.
심장 전기생리학
QTc의 최대 평균 증가는 이 약 160 mg을 1일 1회 투여한 후 23.0 msec (UCI: 25.5 msec)였다. QTc 간격 증가는 농도 의존적이었다. PR 간격의 최대 평균 증가는 12.4 msec (UCI: 15.0 msec)였다. PR 간격 연장 >220 msec는 이 약 160 mg을 1일 1회 투여한 환자의 5%에서 발생하였다.
2) 약동학적 정보
단회투여 및 반복투여 후, 모보서티닙(Mobocertinib)과 그 활성 대사체인 AP32960 및 AP32914의 통합 몰 Cmax 및 AUC0-24h는 5-180 mg 1일 1회 투여(허가된 권장용량의 0.03 ~ 1.1배)의 용량 범위에서 용량 비례적이었다. 모보서티닙의 AUC 비에 근거하여 이 약 160 mg을 1일 1회 투여한 후 임상적으로 유의미한 축적은 관찰되지 않았다.
흡수
이 약 160 mg 투여 후, 최고 혈중 농도 도달시간(T max )의 중앙값(최소,최대)은 4시간(1시간, 8시간)이었다. 이 약의 평균(%CV) 절대 생체이용률은 37% (50%)이다.
음식의 영향
야간 공복 후 투여에 비해, 고지방 식이(약 900 ~ 1000 칼로리; 단백질에서 150 칼로리, 탄수화물에서 250 칼로리, 지방에서 500-600 칼로리) 또는 저지방 식이 (약 336 칼로리; 단백질에서 37칼로리, 탄수화물에서 253 칼로리, 지방에서 46 칼로리) 투여 후 모보서티닙 및 AP32960, AP32914의 통합 몰 AUC 및 Cmax 에서 임상적으로 유의미한 차이는 관찰되지 않았다.
분포
모보서티닙은 0.5 ~ 5.0 μM에서 시험관내에서 농도 독립적으로 인간 혈장 단백질에 결합되었다. 평균 (표준편차) 결합 분율은 시험관내에서 모보서티닙에 대해 99.3% (0.11%), AP32960에 대해 99.5% (0.16%) 및 AP32914에 대해 98.6% (0.36%)였다.
혈액-혈

약품명	엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염)
제조사	한국다케다제약(주)
주성분	mobocertinib succinate (as mobocertinib) (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항종양제 및 면역조절제
약효분류(ATC)	L01EB10
허가일자	20220719

엑스키비티캡슐40밀리그램(모보서티닙숙신산염)

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