Question 1

테글루틱현탁액(리루졸)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

근위축성측삭경화증 (amyotrophic lateral sclerosis) 환자의 생존기간을 연장시키거나 기관절개시점을 늦추어 준다.

Question 2

테글루틱현탁액(리루졸)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

성인 및 노인에 대한 이 약의 권장용량은 1일 100mg/20ml이며, 매 12시간 간격으로 50mg/10ml씩
경구투여, 또는 PEG관(Percutaneous endoscopic gastrostomy tubes)을 이용하여 투여한다.
용량을 증가시킴으로서 특별하게 유익성이 증가되는 것은 기대할 수 없으나 이상반응은 증가한다.
음식물로 인한 생체이용률(bioavailability)의 감소를 방지하기 위하여 최소한 식사 1시간 전 또는 2시간
이후에 이 약을 복용한다.

Question 3

테글루틱현탁액(리루졸) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

(1) 간 손상/간의 화학적 모니터링
간기능 부전이 있거나 기왕력이 있어 혈청 transaminase(ALT/SGPT AST/SGOT), 빌리루빈, gamma-glutamate transferase(GGT)가 이상 수치를 나타내는 환자에게 이 약을 투여 시에는 주의를 요한다. 몇몇 LFT의 기준 수치가 상승(특히 빌리루빈의 상승)시에는 이 약을 사용해서는 안된다.
전에 간질환이 없었던 환자에서도 혈청 aminotransferase 수치가 증가한다. ALS 환자 800명을 대상으로 한 시험으로 보아 이 약 투여 환자의 약 50%는 적어도 한번은 ALT/SGPT가 정상상한치(Upper Limit of Normal) 이상의 수치를 보일 것이며, 약 8%의 환자는 정상상한치의 3배, 2% 정도의 환자는 정상상한치의 5배까지 증가할 것이다. 간질이 있는 비 ALS 환자에게 카르바마제핀, 페노바비탈과 병용투여했을 때 투여 4개월 후에 황달과 함께 급격한 간효소 증가(ALT 26× ULN, AST 17× ULN, 빌리루빈 11× ULN)가 나타났다. ; 이 증상은 투약 중단 7주 후에 정상으로 회복되었다.
혈청 ALT의 수치가 정상상한치의 5배 이하인 경우, 혈청ALT의 최대 증가는 대개 리루졸 투여 시작 후 3개월 이내에 나타났고, 대개는 일시적이었다. 이러한 경우, 치료는 계속되며 대개 치료가 계속된 2~6개월 이내에 ALT수치는 정상상한치의 2배 이하로 돌아왔다. ALT수치가 정상상한치의 5배 이상 증가한 경우에는 투약을 중단하여 치료가 계속된 적이 없었다. 이러한 증가는 황달과 관련 있을 수 있다.
간염 위험으로 인하여 ALT를 포함한 혈청 transaminase는 이 약 치료 전과 치료 중에 측정한다. 혈청 ALT는 치료 초기 3개월 동안은 매월 평가하고, 첫 해의 남은 기간 동안에는 매 3개월마다 측정하다가 그 이후에는 주기적으로 평가한다. 혈청 ALT 수치가 상승되는 환자는 더 자주 평가하여야 한다.
(2) 호중구감소증
이 약을 복용한 4,000명의 ALS환자

Question 4

테글루틱현탁액(리루졸)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

15. 전문가를 위한 정보
(1) 약동학적 정보
리루졸의 약동학은 건강한 남성 자원자를 대상으로 25~300mg의 단일 경구 투여 및 1일 2회 25~100mg의 다회 경구 투여 후 평가되었다. 혈장 농도는 투여량에 따라 선형적으로 증가하며, 약동학적 프로파일은 용량 의존적이지 않다. 다회 투여(1일 2회 리루졸 50mg 투여로 10일간 치료) 시, 혈장내에 대사되지 않은 리루졸이 약 2배 이상 축적되고 5일 이내에 항정상태에 도달한다.
① 흡수
리루졸은 경구 투여 후 60~90분 내에 최대 혈장 농도에 도달하며 빠르게 흡수된다(Cmax = 173±72(SD) ng/ml). 투여량의 약 90%가 흡수되며, 절대 생체이용률은 60±18%이다.
고지방 식단과 함께 리루졸을 투여하면 흡수율과 흡수정도가 감소한다(Cmax 44% 감소, AUC 17% 감소).
생물학적 동등성 연구에서 리루졸 50mg 정제와 리루졸 5mg/ml 경구용 현탁액의 총 노출은 동등한 수준으로 나타났다. (비: 106.84%, 90% CI: 96.98~117.71%). 리루졸은 경구용 현탁액 투여 시 더 빠르게 흡수되었으며(Tmax는 약 30분) Cmax는 리루졸 정제 투여 시보다 약 20% 높았다(비: 122.32%, 90% CI: 103.28~144.88%).
② 분포
리루졸은 몸 전체에 광범위하게 분포되어 있으며 혈액 뇌 장벽을 통과하는 것으로 나타났다. 리루졸의 분포 용적은 약 245±69 l(3.4 l/kg)이다. 리루졸은 약 97%가 단백질과 결합되며, 주로 혈청 알부민 및 지질단백질과 결합한다.
③ 대사
대사되지 않은 리루졸은 혈장의 주요 성분이며, 시토크롬 P450과 그로 인해 생성된 글루쿠론산화를 통해 광범위하게 대사된다. 인간 간 마이크로솜 제조물을 이용한 시험관 내 연구는 P450 1A2가 리루졸의 대사와 연관된 주요 동종효소임을 보였다. 소변에서 확인된 대사산물은 세 가지 페놀 유도체, 한 가지 우레이도 유도체, 대사되지 않은 리루졸이다.
리루졸의 일차 대사 경로는 리루졸

약품명	테글루틱현탁액(리루졸)
제조사	에스케이케미칼(주)
주성분	[M093987]리루졸
전문/일반	전문의약품
약효분류	신경계
약효분류(ATC)	N07XX02
허가일자	20220531
국내 수입실적	2024년 $260,308식약처 의약품 수입·수입실적 기준

테글루틱현탁액(리루졸)

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