Question 1

레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

이 약은 RET 유전자 융합이 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC) 성인 환자의 치료에 사용된다.
이 약은 전신 요법을 요하는 RET 변이가 있는 진행성 또는 전이성 갑상선 수질암(MTC)이 있는 성인 및 12세 이상 소아 환자의 치료에 사용된다.
이 약은 방사성 요오드에 불응하고, 이전 소라페닙 및/또는 렌바티닙의 치료 경험이 있으며 전신요법을 요하는 RET 유전자 융합이 있는 진행성 또는 전이성 갑상선암이 있는 성인 환자의 치료에 사용된다.
이 약의 효능&#x2027;효과는 전체 반응률을 근거로 허가되었으며, 생존 기간의 증가와 같은 임상적 유익성을 입증하는 임상시험 결과는 없다.

Question 2

레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

종양 검체 또는 혈장에서 RET 유전자 융합(비소세포폐암 또는 갑상선암) 또는 특이적 RET 유전자 변이(갑상선 수질암)의 존재에 근거하여 이 약 치료를 위한 환자를 선택한다.
이 약의 치료 시작 전에 RET 융합-양성인 비소세포폐암 또는 갑상선암 환자에서 RET 유전자 융합을, RET 변이 갑상선 수질암 환자에서 RET-변이 상태를 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험방법을 사용하여 확인하여야 한다.
이 약은 프로톤 펌프 억제제(PPI)와 병용 투여하지 않는 한 음식 섭취 여부와 관계없이 투여할 수 있다.
이 약의 권장 용량은 표 1에 제시되어 있다.
표 1. 이 약 권장 용량
집단 이 약 용량 체중에 근거한 성인 및 12세 이상의 소아 환자 &#x2022; 50kg 미만 1일 2회 120mg &#x2022; 50kg 이상 1일 2회 160mg
질병 진행 또는 허용될 수 없는 독성이 발생할 때까지 이 약을 1일 2회(약 12시간마다) 경구 투여한다.
이 약을 통째로 삼킨다. 이 약을 부수거나 씹지 않는다.
놓친 용량은 다음 예정된 투여까지 6시간 이상 남아 있지 않는 한 투여하지 않는다.
이 약을 투여한 후 구토한 경우, 추가 용량을 투여하지 말고 다음 예정된 투여 시간에 다음 용량을 투여한다.
이 약과 프로톤 펌프 억제제, 히스타민-2(H2) 수용체 길항제, 또는 국소 작용 제산제의 병용을 피한다. 병용을 피할 수 없는 경우:
&#x2022; 이 약을 프로톤 펌프 억제제와 병용 투여시 음식과 함께 투여한다.
&#x2022; 이 약을 H2 수용체 길항제 투여 2시간 전 또는 투여 10시간 후에 투여한다.
&#x2022; 이 약을 국소 작용 제산제 투여 2시간 전 또는 투여 2시간 후에 투여한다.
이상반응에 따른 용량 감소 권장 사항은 표 2에 제시되어 있다.
표 2. 이상반응에 따른 이 약 용량 감소 권장 사항
현재 이 약 용량 용량 감소 1차 2차 3차 120mg 1일 2회 80mg 1일 2회 40mg 1일 2회 40mg 1일 1회 160mg 1일 2회 120m

Question 3

레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
1) 간독성
중대한 간 약물이상반응이 이 약을 투여한 환자의 3%에서 발생하였다. AST 증가는 환자의 59%에서 발생하였고, 그 중 3등급 및 4등급은 11%였으며, ALT 증가는 환자의 55%에서 발생하였고, 그 중 3등급 및 4등급은 12%였다. AST 증가의 최초 발현까지 걸린 시간의 중앙값은 6주(범위: 1일~3.4년)였고, ALT 증가의 최초 발현까지 걸린 시간의 중앙값은 5.8주였다(범위: 1일~2.5년).
이 약 투여를 시작하기 전, 처음 3개월간 2주마다, 이후 매달 그리고 임상적으로 필요할 때 ALT 및 AST를 모니터링한다. 중증도에 따라 이 약을 보류하거나 용량을 줄이거나 영구 중단한다.
2) 간질성 폐질환(Interstitial Lung Disease, ILD)/폐렴(Pneumonitis)
이 약을 투여받는 환자들에서 중증의 생명을 위협하는 치명적인 간질성 폐질환(ILD)/폐렴이 발생할 수 있다. ILD/폐렴은 이 약 투여 환자의 1.8%에서 발생했으며, 그 중 3등급 또는 4등급은 0.3%, 치명적 반응은 0.3%였다.
ILD/폐렴을 나타내는 폐 증상이 있는지 관찰하여야 한다. ILD를 나타낼 수 있는 급성 또는 악화되는 호흡기 증상(예: 호흡 곤란, 기침 및 발열)을 보이는 모든 환자에 대하여 이 약 투여를 보류하고 ILD에 대해 즉시 검사한다. 확인된 ILD의 중증도에 따라 이 약 투여를 보류하거나 용량을 줄이거나 영구 중단한다.
3) 고혈압
고혈압은 41%의 환자에서 발생하였고, 그 중 3등급은 20%, 4등급은 1명(0.1%) 이었다. 전반적으로, 고혈압으로 인해 6.3%가 투여를 일시 중단하였고, 1.3%는 용량을 줄였다. 투여 후 발생한 고혈압은 가장 흔하게 항고혈압제로 관리되었다.
조절되지 않는 고혈압 환자에게 이 약을 시작하지 않는다. 이 약을 시작하기 전 혈압을 최적화시킨다. 1주 후, 이후 적어도 매달 그리고 임상적으로 필요할 때마다 혈압을 모니터링한다. 항고혈압 요

Question 4

레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 임상약리
(1) 작용 기전
셀퍼카티닙은 키나제 억제제이다. 셀퍼카티닙은 야생형 RET 및 여러 변이 RET(Rearranged during transfection) isoforms뿐 아니라 VEGFR1 및 VEGFR3을 IC 50 값 0.92nM 내지 67.8nM로 억제하였다. 기타 효소 시험에서, 셀퍼카티닙은 임상적으로 도달 가능한 더 높은 농도에서 FGFR 1, 2, 3도 억제하였다. 세포 시험에서, 셀퍼카티닙은 FGFR1 및 2에 비해 약 60배 더 낮은 농도에서 그리고 VEGFR3에 비해 약 8배 더 낮은 농도에서 RET를 억제하였다.
RET에서 특정 점 돌연변이 또는 다양한 파트너와 RET의 in-frame 융합을 포함하는 염색체 재배열은 구성적으로 활성화된 키메라 RET 융합 단백질을 나타낼 수 있으며, 이는 종양 세포주의 세포 증식을 촉진함으로써 발암성 원인 인자로 작용할 수 있다. in vitro 및 in vivo 종양 모델에서, 셀퍼카티닙은 CCDC6-RET, KIF5B-RET, RET V804M, 및 RET M918T를 포함한 유전자 융합 및 변이로 인한 RET 단백질의 구성적 활성을 포함한 세포에서 항종양 활성을 나타내었다. 또한, 셀퍼카티닙은 환자로부터 유래된 RET 융합 양성 종양이 뇌에 이식된 마우스에서 항종양 활성을 나타내었다.
(2) 약력학
노출-반응 관계
셀퍼카티닙 노출-반응 관계 및 약력학적 반응의 시간경과에 대해서는 완전하게 확립되지 않았다.
심장 전기생리학
이 약의 QTc 간격에 미치는 영향은 건강한 시험대상자들에서 평가되었다. QTc의 가장 큰 평균 증가는 1일 2회 160mg 투여한 후 환자에서 관찰된 평균 정상 상태 최대 농도(C max )에서 10.6msec로 예측되었다(90% 신뢰 구간 상한: 12.1msec). 이러한 QTc 증가는 농도 의존적이었다. 이 약을 투여받은 환자에서 QTc 간격 연장이 보고되었다. 이러한 환자들에서 용량조절이 필요할 수 있다(용법&#x2027;용량 참조).
(3) 약동학
셀퍼카티닙

약품명	레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙)
제조사	한국릴리(유)
주성분	selpercatinib (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약효분류(ATC)	L01EX22
약 모양	장방형 / 회색 / 경질캡슐제, 산제
각인	앞: 마크 40mg3977 / 뒤: 없음
허가일자	20220311
국내 수입실적	2024년 $751,300식약처 의약품 수입·수입실적 기준

레테브모캡슐40밀리그램(셀퍼카티닙)

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