Question 1

투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

증상을 동반하고 수술로는 개선이 어려운, 중증 이환 상태이거나 기능적 제한이 있는 건활막 거대세포종(Tenosynovial Giant Cell Tumor, TGCT)을 가지고 있는 성인 환자의 치료

Question 2

투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 권장 용량 400mg을(200mg 경질캡슐 X 2캡슐) 공복상태(최소 식전 1시간 또는 식후 2시간)에서 1일 2회 투여하며, 질환이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생하기 전까지 투여한다(‘다음 환자에는 신중히 투여할 것’ 및 ‘전문가를 위한 정보’ 참조).
이 약은 간독성의 위험 때문에 위해성 관리계획에 따른 제한적인 프로그램을 통해서만 사용할 수 있다.
(‘경고’, ‘다음 환자에는 투여하지 말 것’ 및 ‘다음 환자에는 신중히 투여할 것’ 참조).
이 약은 한번에 통째로 삼켜야 하며, 캡슐을 개봉하거나, 부수거나, 씹어서 복용하지 않는다.
만약 환자가 구토하거나 이 약의 복용을 누락한 경우, 예정된 시간에 다음 용량을 복용하도록 환자에게 주의를 주어야 한다.
이 약을 음식과 함께 복용하면 약의 노출이 100%까지 높아지고 간독성 위험이 높아질 수 있다. 반드시 공복, 식사 1시간 전 또는 2시간 후에 이 약을 복용한다.
이상반응에 대한 용량 조절
이 약을 투여한 환자에서 간 독성이 발생하였으며, 간 독성은 중대하거나 잠재적으로 치명적일 수 있다(‘이상반응’ 및 ‘전문가를 위한 정보’ 참조). 이 약의 복용 시작 전, 처음 8주 동안은 주 1회, 다음 달에는 격주마다, 그 이후에는 매 3개월 마다 AST, ALT, 총 빌리루빈, 직접 빌리루빈, ALP 및 감마 글루타밀 전이효소(GGT)를 비롯하여 간기능 검사를 모니터링한다. 간 독성 중증도에 따라 이 약의 투여를 중지하고 용량을 감량하거나, 영구적으로 중단한다. 이 약을 감량된 용량으로 재개하는 경우 혈청 아미노전이효소, 빌리루빈 또는 ALP 증가가 재발할 수 있다. 투여 재개 이후 첫 번째 달에는 간기능 검사를 주 1회 모니터링한다.
이상반응에 대한 권장 용량 감량은 표 1에 제시하였다.
표 1. 이상반응에 대한 이 약의 권장 용량 감량
용량 감량 1일 총 투여량 1일 총 투여량의 투여방법 시작용량 800mg 400mg 1일 2회 1차 600mg 아침 200mg, 저녁 400mg 2차 400m

Question 3

투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

&#x2022; 이 약은 중대한 그리고 잠재적으로 치명적인 간 손상을 일으킬 수 있으므로 위해성 관리계획(RMP)에 따른 제한적인 프로그램을 통해서만 사용할 수 있다.
&#x2022; 이 약의 투여를 시작하기 이전 및 투약 중 특정 주기로 간 기능 검사를 모니터링 해야 한다. 간 독성의 중증도에 따라 이 약의 투여를 중지하고 용량을 감량하거나 영구적으로 중단한다(‘용법·용량’ 참조).
1) 중증 간장애 환자
2) 혈청 아미노전이효소 또는 빌리루빈의 지속적인 상승(> ULN)을 보이거나 조절되지 않는 활성 간 또는 담도 질환이 있는 환자
3) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성
4) 수유부
1) 중등증 간장애 환자
1) 안전성 프로파일 요약
이 약의 안전성은 TGCT 환자 61명에게 2주간 1,000mg/일을 투여한 후 800mg/일을 투여한 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 임상시험(ENLIVEN)에서 평가되었다(‘전문가를 위한 정보’ 참조).
이 약을 투여받은 환자의 13%에서 중대한 이상반응이 보고되었다. 가장 빈번한(>1명 환자에서 발생) 중대한 이상반응은 비정상적인 간 검사(3.3%) 및 간 독성(3.3%)를 포함한다. 이상반응으로 인한 이 약의 영구 중단은 13%의 환자에서 발생했으며, 영구 중단의 가장 빈번한 원인이 된 이상반응(>1명 환자에서 발생)에는 ALT 증가(4.9%), AST 증가(4.9%) 및 간 독성(3.3%)이 포함되었다. 이 약을 투여받은 환자의 38%에서 용량 감도 또는 투여 중단이 발생했으며, 가장 빈번한 이상반응(>1명 환자에서 발생)에는 ALT 증가(13%), AST 증가(13%), 오심(8%), ALP 증가(7%), 구토(4.9%), 빌리루빈 증가(3.3%), GGT 증가(3.3%), 현기증(3.3%) 및 복통(3.3%)이 포함되었다.
이 약을 투여받은 환자에서 실험실 이상을 포함한 가장 흔한(>20%) 이상반응은 젖산탈수소효소(LDH) 증가, AST 증가, 모발색 변화, 피로, ALT 증가, 호중구

Question 4

투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

12. 전문가를 위한 정보
1) 약동학적 정보
표 4에 요약된 바와 같이, 건강한 시험대상자에게 단회 투여 그리고 환자에게 반복 투여한 후 이 약의 약물동태를 평가하였다.
표 4. 노출 및 약동학 파라미터
일반 정보 정상상태 노출 [평균(SD)] a C max 8625 (2746) ng/mL AUC 0-12h 77465 (24975) ng·h/mL 용량 비례성 펙시다티닙은 투여범위 200-400mg에서 전반적으로 선형 약동학을 나타내었다. 정상상태까지 걸리는 시간 b 약 7일 누적 비율 (AUC) [중앙값] b 3.6 흡수 T max [중앙값] 2.5시간 식이효과 고지방 식단 c &#x2022; 펙시다티닙 C max 및 AUC 0-INF 가 100% 까지 증가 &#x2022; T max 가 2.5시간까지 지연 저지방 식단 d &#x2022; C max 가 56%, AUC 0-INF 가 59%까지 증가 &#x2022; T max 1.5 시간까지 지연 분포 In vitro 혈장 단백질 결합률 &#x2022; 99% 초과 &#x2022; 사람 혈청 알부민: 99.9% &#x2022; α-1 산 당단백질: 89.9% 겉보기 분포용적(Vz/F) [중앙값 (CV%)] e &#x2022; 187 L (27%) 제거 겉보기 클리어런스 [중앙값 (CV%)] e &#x2022; 5.1 L/h (36%) t 1/2 [중앙값 (SD)] &#x2022; 26.5 (6.5)시간 대사 1차 경로 &#x2022; 산화: CYP3A4 &#x2022; 글루쿠론산화: UGT1A4 N-글루쿠로니드 대사체 &#x2022; UGT1A4에 의해 형성된 주요 비활성 대사체 &#x2022; 단회 투여 후 펩시다티닙보다 약 10% 높은 노출 배설 f &#x2022; 대변: 65% (미변화로써 44%) &#x2022; 소변: 대사체로서 27%(N-글루쿠로니드로서 ≥ 10%) a 펙시다티닙 400mg 1일 2회 b 반감기를 기준으로 계산 c 지방이 총 칼로리 함량의 50%를 차지하는 800 - 1,000 칼로

약품명	투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염)
제조사	한국다이이찌산쿄(주)
주성분	pexidartinib hydrochloride (as pexidartinib) (0.2g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항종양제 및 면역조절제
약효분류(ATC)	L01EX15
허가일자	20211229

투랄리오캡슐200밀리그램(펙시다티닙염산염)

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