Question 1

디스발캡슐40밀리그램(발베나진이토실산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 시작용량은 1일 1회 40mg이다. 1주일 후, 권장용법용량인 1일 1회 80mg으로 증량한다. 환자의 반응 및 내약성을 바탕으로 1일 1회 40mg 유지를 고려할 수 있다.
이 약은 식사와 관계없이 투여할 수 있다.
중등증 또는 중증 간장애 환자(Child-Pugh 점수 7 - 15)에 대한 권장용량은 1일 1회 40mg이다[‘10. 간장애 환자에 대한 투여’ 항 참조].
CYP2D6 대사저하자에 대한 권장용량은 1일 1회 40mg이다[‘5. 일반적 주의’ 항 참조].
1) 강력한 CYP3A4 유도제의 병용
이 약과 강력한 CYP3A4 유도제(예: 리팜피신, 카바마제핀, 페니토인, 세인트존스워트)의 병용은 권장되지 않는다[‘6. 상호작용’ 항 참조].
2) 강력한 CYP3A4 억제제의 병용
강력한 CYP3A4 억제제(예: 이트라코나졸, 케토코나졸, 클래리트로마이신)를 투여하고 있는 환자에 대한 권장용량은 1일 1회 40mg이다[‘6. 상호작용’ 항 참조].
3) 강력한 CYP2D6 억제제의 병용
강력한 CYP2D6 억제제(예: 파록세틴, 플루옥세틴, 퀴니딘)를 투여하고 있는 환자에 대한 권장용량은 1일 1회 40mg이다[‘6. 상호작용’ 항 참조].

Question 2

디스발캡슐40밀리그램(발베나진이토실산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 과민 반응
이 약을 최초 또는 그 이후 복용한 환자에서 후두, 성문, 입술 및 눈꺼풀의 혈관 부종 사례를 포함한 과민 반응이 시판 후 보고되었다[‘4. 이상반응’항 참조]. 후두 부종과 연관된 혈관 부종은 치명적일 수 있다. 이 약을 복용한 환자에서 과민 반응이 발생하는 경우 이 약의 투여를 중단한다.
2) 졸림 및 진정
이 약은 졸림 및 진정을 유발할 수 있다. 졸림 및 진정은 이 약의 위약 대조 임상시험에서 가장 흔하게 보고된 이상 반응이다[‘4. 이상반응’항 참조]. 환자들은 이 약이 어떻게 영향을 미치는지 알 때까지 운전 또는 위험한 기계 조작과 같은 정신적 각성을 요구하는 활동을 수행하여서는 안된다.
3) QT 연장
권장용량 예상 농도에서 QT 연장 정도는 임상적으로 유의하지 않으나 이 약은 QT 간격을 연장시킬 수 있다. 강력한 CYP2D6 억제제 또는 강력한 CYP3A4 억제제를 투여하는 환자나 CYP2D6 대사저하자(poor metabolizer)에서 이 약의 농도는 더 높을 수 있으며, QT 연장이 임상적으로 유의할 수 있다[’13. 전문가를 위한 정보’ 항 참조]. CYP2D6 대사저하자이거나 강력한 CYP2D6 억제제 또는 강력한 CYP3A4 억제제를 투여하고 있는 환자들에 대하여, 이 약의 용량을 1일 1회 40mg으로 감량한다[‘용법·용량’ 항 참조]. 선천적 QT 연장증후군 환자 또는 연장된 QT 간격과 관련된 부정맥이 있는 환자에게는 이 약의 투여를 피해야 한다. QT 간격 연장의 위험이 높은 환자의 경우 증량 전 QT 간격을 평가한다.
4) 신경 이완제 악성 증후군(Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)
신경이완제 악성증후군(NMS)으로 불리우는 치명적일 수 있는 증후군이 도파민성 신경전달을 감소시키는 약물과 관련하여 보고된 바 있다. 이 약을 포함한 VMAT2 억제제를 복용하는 환자에게서 NMS가 시판 후 보고되었다. 임상의는 NMS와 관련된 징후 및 증상에 대해 모니터링해야 한다. NMS의 임상징

Question 3

디스발캡슐40밀리그램(발베나진이토실산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약리작용
(1) 작용기전
지연 운동이상증의 치료에 있어 이 약의 정확한 작용기전은 알려지지 않았다. 그러나 모노아민의 저장 및 방출을 위해 세포질에서 시냅스 소포로 모노아민의 흡수를 조절하는 수송체인 소포모노아민수송체 2 (Vesicular monoamine trasporter 2, VMAT2)의 가역적인 억제를 통해 매개되는 것으로 여겨진다.
(2) 약력학
① 이 약은 인간 VMAT2를 억제하며 (Ki ~ 150 nM), VMAT1에 대해서는 유의한 결합친화도를 나타내지 않는다(Ki > 10 μM). 이 약은 활성대사체인 [+]-α-dihydrotetrabenazine ([+]-α-HTBZ)로 전환되며, [+]-α-HTBZ 역시 인간 VMAT2에 상대적으로 강력한 친화도로 결합한다(Ki ~ 3 nM). 이 약 [+]-α- HTBZ는 도파민성(D2 포함), 세로토닌성(5HT2B 포함), 아드레날린성, 히스타민성 또는 무스카린성 수용체에 대해 유의한 결합 친화도를 나타내지 않는다(Ki > 5000 nM).
② 심장 전기생리학
이 약은 CYP2D6 대사저하자 또는 강력한 CYP2D6 또는 CYP3A4 억제제를 투여하고 있는 환자들에서 QTc 간격을 증가시킬 수 있다. 건강한 지원자에 대한 2건의 시험으로부터 얻은 임상자료에 대한 노출-반응 분석 결과, 활성대사체의 높은 혈장 농도에서 QTc 간격의 증가가 관찰되었다. 이 모델에 근거할 때, 이 약 80 mg 용량을 투여하는 환자와 대사체에 대한 노출이 증가하는 경우(예: CYP2D6 대사저하자), 평균 QT 연장은 11.7 msec(양측 90% CI의 상한 14.7 msec)인 반면, 이 약을 투여한 건강한 지원자에서의 평균 QT 연장은 6.7 msec (양측 90% CI의 상한 8.4 msec)이다[‘사용상의 주의사항 1. 경고’ 항 참조].
2) 약동학적 정보
이 약 40mg - 300mg 단회 경구 투여 후, 이 약과 활성대사체([+]-α-HTBZ)의 혈중 농도-시간 곡선하면적(AUC) 및 최고 혈중 농

약품명	디스발캡슐40밀리그램(발베나진이토실산염)
제조사	타나베파마코리아주식회사
주성분	valbenazine ditosylate (as valbenazine) (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약효분류(ATC)	N07XX13
약 모양	장방형 / 하양 / 경질캡슐제, 산제
각인	앞: VBZ VBZ40 40 / 뒤: 없음
허가일자	20211130

디스발캡슐40밀리그램(발베나진이토실산염)

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