Question 1

타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

MET 엑손 14 결손(skipping)이 확인된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료
이 약의 유효성은 반응률 및 반응기간에 근거하였으며, 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없다

Question 2

타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약을 투여받기 전에 환자들은 종양조직 또는 혈장 시료에서 MET 엑손 14 결손(skipping)을 확인 받아야 한다. 임상시험 시 사용한 진단방법은 '사용상의 주의사항(전문가) 항 13. 전문가를 위한 정보'를 참고한다.
혈장 시료에서 MET 엑손 14 결손(skipping)변이가 검출되지 않는 경우, 가능하다면 종양 조직 검사로 확인 한다.
권장 용량 : 이 약의 권장용량은 식사와 함께 또는 따로 1 일 2 회, 1회 400mg 이다.
이 약의 치료는 임상적 이익을 얻는 한 개인별 안전성 및 내약성에 근거하여 지속되어야 한다.
약물이상반응에 대한 용량 변경: 개인별 안전성 및 내약성에 근거한 약물이상반응 관리에 대해 권장되는 용량 감량 일정이 표 1에 제시되어 있다.
표1. 이 약의 용량 감량 일정
용량 수준 용량 및 일정 시작 용량 1일 2회, 1회 400 mg 1차 감량 1일 2회, 1회 300 mg 2차 감량 1일 2회, 1회 200 mg
이 약 1 일 2 회, 1회 200 mg 투여에 내약성을 나타내지 못하는 경우 투여를 영구중단한다.
약물이상반응에 대한 이 약의 용량 조절 권고사항이 표 2에 제시되어 있다
표2. 약물이상반응의 관리를 위한 이 약 용량 조절
약물이상반응 중증도 용량 조절 간질성 폐질환(ILD)/ 폐염증 모든 등급의 치료 관련 영구 중단 치료 시작 시점 대비, 총 빌리루빈 증가를 동반하지 않는, ALT 및/또는 AST 단독 상승 3등급 (ULN의 5.0 배 초과, 20.0배 이하): ALT/AST가 치료 시작 시점 등급으로 회복될 때까지 이 약을 일시중지한다. 7 일 이내에 치료 시작 시점 수준으로 회복된 경우, 동일한 용량으로 이 약을 재개하고, 그렇지 않으면 표 1에 따라 감량된 용량으로 이 약을 재개한다. 4등급 (ULN의 20.0배 초과): 영구 중단 담즙정체 또는 용혈이 일어나지 않은, 총 빌리루빈 증가를 동반하는, ALT 및/또는 AST 복합 상승 환자의 치료 시작 시점 등급에 관계 없이, 총 빌리루빈이 ULN의 2.0

Question 3

타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

(1) 간질성 폐 질환 (ILD)/폐염증
치명적일 수 있는 ILD/폐염증이 이 약으로 치료 받은 환자에서 발생했다 (3. 이상반응항 참조). ILD/폐염증을 나타내는 새로운 폐 증상 또는 증상의 악화를 보이는 모든 환자에 대해 즉시 조사가 이뤄져야 한다. (예: 호흡곤란, 기침, 발열). 이 약은 ILD/폐염증이 의심되는 환자에서 즉시 보류되어야 하고 ILD/폐염증의 다른 잠재적 원인이 확인되지 않는 경우 영구 중단되어야 한다 (용법용량 항 참조).
이 약의 주성분 및 다른 성분에 대해 과민반응이 있는 환자
안전성 프로파일 요약 (자료마감일: 2021년 8월 30일)
이 약의 안전성이 이전 치료 여부 또는 MET 조절장애 (돌연변이 및/또는 증폭)에 관계 없이, 전 코호트에 걸쳐 (N=373) 중추적, 다국가, 전향적, 다중코호트, 비무작위배정, 공개 제 II 상 시험 A2201 (GEOMETRY mono-1)에서 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자를 대상으로 평가되었다.
전 코호트에 걸쳐 이 약에 대한 노출 기간의 중앙값은 17.9 주였다 (범위: 0.4에서 281.0 주). 이 약을 투여 받은 환자 중36.7%는 최소 6개월 동안 노출되었고 21.7%는 최소 1년 동안 노출되었다.
인과관계에 상관 없이 중대한 이상사례가 이 약을 투여 받은 환자 중 198 명의 환자 (53.1 %)에서 보고되었다. 인과관계에 상관 없이 이 약을 투여 받은 환자의 ≥ 2% 에서 발생 한 중대한 이상사례는 호흡곤란(6.7%), 폐렴(5.9%), 흉막 삼출(4.3%), 전신 건강상태 악화 (2.9%), 및 구토(2.4%)를 포함하였다. 14 명의 환자 (3.8 %)가 이 약으로 치료 받는 동안 기저 악성종양을 제외한 원인으로 사망했다. 이들 사망 중 1 건(폐염증)은 치료와 관련된 것으로 확인되었다.
인과관계에 상관 없이 이상사례에 기인한 이 약의 영구 중단이 65 명의 환자 (17.4 %)에서 보고되었다. 이 약의 영구 중단으로 이어진 가장 빈번한 이상사례 (≥ 0.5

Question 4

타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

13. 전문가를 위한 정보
(1) 약력학적 정보
1) 작용기전
카프마티닙은 MET 수용체 티로신 키나아제의 매우 강력한 선택적 억제제이다. 카프마티닙의 높은 MET 선택성은 2 가지의 스크리닝 패널에서 입증되었고, 이는 400 가지를 초과하는 다른 키나아제 또는 돌연변이 키나아제 변종과 비교하였을 때 약 1000 배 이상의 선택성 인자를 나타냈다. 내약성이 있는 용량으로 카프마티닙 치료할 때, 특히 MET 엑손 14 결손 또는 MET 증폭을 보이는 폐암에서 유래된 종양 이종이식 모델의 퇴행을 야기한다. 카프마티닙은 MET-의존성 암 세포의 증식 및 생존과 더불어, MET 인산화 (자가인산화 및 리간드 간세포 성장 인자 [HGF]에 의해 촉발된 인산화 모두), 후속 신호전달 단백질의 MET-매개 인산화를 억제한다.
2) 약력학적 특성
카프마티닙은 엑손 14가 결손된 돌연변이 MET 변종이 발현된 폐암 이종이식 모델을 포함하는 다양한 암 이종이식 모델에서 퇴행을 유도했다. 약력학 및 유효성 사이의 관련성이 S114 마우스 종양 모델에서 연구되었는데, 여기에서 깊은 퇴행은 대부분의 투여 간격 동안 90 %를 초과하는 MET 인산화 억제와 관련되어 있었다.
3) 심장 전기생리학
이 약을 권장 용량으로 투여 후, 카프마티닙은 임상적으로 관련 있는 정도까지 QT 간격을 연장하지 않았다. 임상시험에서 1 일 2 회 400 mg 투여 이후, 500 msec을 초과하는 새로운 베이스라인 이후 QTcF 간격 수치를 보인 환자는 없었다. 농도-QT 분석은 베이스라인 대비 추정된 평균 QTcF 증가가 1일 2 회 400 mg 투여 이후 평균 항정상태 C max 에서 1.33 msec이었고 90 % 신뢰 구간 (CI) 상한이 2.58 msec이었음을 보여주었다.
(2) 약동학적 정보
카프마티닙은 시험된 용량 범위(1일 2회 200~400mg)에 걸쳐 전신 노출(AUC inf 및 C max )에서 용량 비례 증가를 나타냈다. 정상 상태는 기하 평균 축적 비율이 1.39(변동 계수(CV

약품명	타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물)
제조사	한국노바티스(주)
주성분	capmatinib hydrochloride (as capmatinib) (0.15g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약효분류(ATC)	L01EX17
약 모양	타원형 / 분홍 / 필름코팅정
각인	앞: DU / 뒤: NVR
허가일자	20211123
국내 수입실적	2024년 $98,537식약처 의약품 수입·수입실적 기준

타브렉타정150밀리그램(카프마티닙염산염일수화물)

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