Question 1

텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

MET 엑손 14 결손(skipping)이 확인된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료
이 약의 유효성은 반응률 및 반응기간에 근거하였으며, 생존기간의 개선을 입증한 자료는 없다.

Question 2

텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

MET 엑손 14 결손(skipping) 변이에 대한 환자 선정
MET 엑손 14 결손(skipping)은 혈장 또는 종양 검체에서 분리된 핵산을 사용하여, 검증된 검사 방법을 통해 확인되어야 한다.
권장 용량
권장 용량은 테포티닙으로서 1 일 1 회 450 mg (2 정)을 투여한다 (테포티닙염산염수화물로서 500 mg에 해당). 치료는 임상적 유익성이 관찰되는 한 지속되어야 한다.
일일 복용량을 잊은 경우, 다음 투여가 8 시간 이내에 예정되지 않은 한 같은 날 기억이 나는 즉시 투여할 수 있다.
이상반응에 따른 용량 변경
이상반응 관리를 위한 권장 용량 감소 수준은 1일 225 mg (1정) 이다. 용량 조정에 대한 자세한 권장 사항은 아래 표와 같다.
표. 이상반응에 따른 이 약의 권장 용량 조정
이상반응 중등도 용량조정 간질성 폐질환(ILD)/폐염증(Pneumonitis) 모든 등급 ILD가 의심되는 경우, 이 약의 치료를 보류한다. ILD가 확인되면 이 약의 치료를 영구 중단한다. 총 빌리루빈 증가 없는 ALT 및/또는 AST 증가 3등급 ALT/AST 기준치로 회복될 때까지 이 약의 치료를 보류한다. 7일 이내에 기준치로 회복되면 동일한 용량으로 이 약의 치료를 다시 시작한다. 그렇지 않으면 감소된 용량으로 이 약의 치료를 다시 시작한다. 4등급 이 약의 치료를 영구 중단한다. 담즙 정체 또는 용혈이 없는 총 빌리루빈 증가를 보이는 ALT 및/또는 AST 증가 ALT 및/또는 AST가 ULN의 3배보다 크고, 총 빌리루빈이 ULN의 2배보다 큰 경우 이 약의 치료를 영구 중단한다. 리파아제 또는 아밀라아제 상승 3등급 치료 시작 시점 수준 또는 2등급으로 회복될 때까지 이 약의 치료를 보류한다. 14일 이내에 치료 시작 시점 또는 2등급으로 회복된 경우, 감소된 용량으로 이 약의 치료를 다시 시작한다. 그렇지 않으면 이 약의 치료를 영구 중단한다. 4등급 이 약의 치료를 영구 중단한다. 췌장염 3등급 또는 4등급 이 약의 치료를 영구 중단한다. 다

Question 3

텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

(1) 간질성 폐 질환/폐염증
간질성 폐 질환 (ILD) 또는 ILD-유사 이상반응이 3등급 이상인 1 건의 사례를 포함하여, 권장 투여 요법으로 테포티닙 단일요법을 투여 받은 (n = 313), METex14 스키핑 변이가 있는 진행성 비소세포폐암 환자 8 명 (2.6%)에서 보고되었으며(3.이상반응 참고), 중대한 사례가 4 명의 환자 (1.3%)에서 발생했고, 1 건의 사례는 치명적이었다.
ILD 와 유사한 반응을 나타내는 폐 증상이 있는지 환자를 모니터링해야 한다. 이 약의 투여를 중단하고 환자는 즉시 간질성 폐 질환의 대체 진단이나 특이적 병인에 대해 조사되어야 한다. 이 약은 간질성 폐 질환이 확인되고 환자가 이에 따라 치료받는 경우 영구 중단되어야 한다.(용법용량 참고)
(1) 이 약의 유효성분 또는 이 약의 구성성분에 대해 과민증을 나타내는 환자
(2) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안된다.
이 약의 안전성 프로파일은 주요 임상시험 (VISION)에 포함된 METex14 스키핑 변이가 있는 진행성 비소세포폐암 환자 313 명을 대상으로 한 테포티닙의 노출을 반영한다. VISION 시험의 환자 특성은 다음과 같았다: 연령 중앙값 72 세 (범위: 41에서 94 세); 65 세 미만 21%; 남성 49%, 여성 51%; 백인 62%, 아시아인 34%. 이 시험에서 노출 기간의 중앙값은 7.5개월이었다 (범위 0에서 72개월).
VISION 시험에서 관찰된 가장 흔한 이상반응은 부종(81.5%), 주로 말초 부종 (환자의 72.5%), 저알부민혈증(32.9%), 오심(31%), 크레아티닌 증가(29.1%), 설사(28.8%)였다. 가장 흔한 중대한 이상반응으로 말초 부종 (3.2

Question 4

텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

13. 전문가를 위한 정보
(1) 약리작용
작용기전
MET의 발암 활성화는 암 치료에 대한 저항성을 매개할 뿐 아니라 암 세포 증식, 생존, 이동 및 침범, 그리고 종양 혈관신생을 촉진하는 것으로 나타났다.
테포티닙은 선택적이고 강력한, 가역적인 Type I 아데노신 삼인산 (ATP)-경쟁적 소분자 억제제 또는 MET이다. 테포티닙은 MET 인산화 및 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 (phosphatidylinositol 3-kinase)/단백질 키나아제 B 및 미토겐 (mitogen)-활성화 단백질 키나아제/세포 외-신호 조절 키나아제 경로와 같은 MET-의존적 후속 신호전달을 용량 의존적으로 차단한다.
테포티닙을 이용한 감수성 종양 세포의 치료는 MET-의존적 종양 세포의 증식, 비-부착 증식 및 이동을 억제했다. 테포티닙을 이용한 종양-보유 마우스의 치료는 MET 인산화의 효과적이고 지속적인 억제와 약력학적 생체표지자의 변화를 야기했는데, 이는 종양 세포 증식 억제, 증가된 종양 세포 자멸사 및 감소된 종양 혈관 신생을 시사한다.
테포티닙은 다양한 암 유형에서 기원한 다수의 종양 모델에서 종양 성장을 억제했다. 테포티닙의 항-종양 활성은 METex14 스키핑 변이와 같이, MET의 발암 활성화를 동반하는 종양에서 특히 현저했다. 또한, 테포티닙 치료는 전이 형성을 방지하였다.
테포티닙 치료는 또한 발암성 MET 활성화가 있는 비소세포폐암 환자-유래 이종 식으로부터 확립된 두개 내 뇌 전이 모델의 퇴행으로 이어졌다. 항정 상태의 랫드 뇌 조직에서 테포티닙의 미결합 농도는 혈장 내 상응하는 농도의 약 25%였다.
테포티닙의 항-종양 활성에 대한 주요 순환 대사체의 기여는 무시할 수 있는 것으로 간주된다.
(2) 약동학적 정보
① 흡수
음식물을 섭취한 상태에서 투여된 테포티닙 450 mg 단회 투여에 대해 71.6%의 평균 절대 생체이용률이 관찰되었으며, C max 까지 소요된 시간의 중앙값은 8 시간이었다 (범위 6에서 12 시간).
음식물의 존재 (표준 고지

약품명	텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물)
제조사	머크(주)
주성분	tepotinib hydrochloride hydrate (as tepotinib) (0.225g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약값(급여상한가)	76,500원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L01EX21
약 모양	타원형 / 분홍 / 필름코팅정
각인	앞: 마크 / 뒤: 없음
허가일자	20211123
국내 수입실적	2024년 $368,827식약처 의약품 수입·수입실적 기준

텝메코정225밀리그램(테포티닙염산염수화물)

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