Q: 너링스정(네라티닙말레산염)은 어떤 효과가 있나요?

• 조기 유방암의 연장 보조치료 호르몬 수용체 양성, HER2 수용체 양성인 성인 조기 유방암 환자로, 이전에 수술 후 보조요법으로 트라스투주맙 기반 치료 완료일로부터 1년 이내인 환자에게 연장 보조치료(Extended adjuvant)로서 단독 투여

Question 1

너링스정(네라티닙말레산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

&#x2022; 조기 유방암의 연장 보조치료
호르몬 수용체 양성, HER2 수용체 양성인 성인 조기 유방암 환자로, 이전에 수술 후 보조요법으로 트라스투주맙 기반 치료 완료일로부터 1년 이내인 환자에게 연장 보조치료(Extended adjuvant)로서 단독 투여

Question 2

너링스정(네라티닙말레산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

1. 권장 용량 및 용법
이 약은 질병이 재발하거나 또는 최대 1년까지 지속적으로 음식과 함께 240 mg(6정)을 1일 1회 경구 투여한다.
용량 점증 요법
설사의 위험을 줄이기 위해 이 약의 1일 시작 투여용량을 240mg가 아닌 [표 1]에 따른 2주 용량 점증 요법을 고려할 수 있다.
표1. 너링스정의 용량 점증 및 투여일정
투여 기간 투여 용량 1주(1-7일) 1일 120 mg(40mg정제 3정) 2주(8-14일) 1일 160 mg(40mg정제 4정) 3주 차 이후 1일 240mg (40mg 정제 6정, 권장 용량)
설사가 발생하는 경우, 임상적 필요에 따라 추가적인 지사제, 수액, 전해질로 치료한다. 설사를 조절하기 위해 이 약의 투여 중지 및 용량 감량도 요구될 수 있다.
2. 설사 예방요법
용량 점증 요법을 사용하지 않는 경우, 이 약의 첫 투여 시에 설사 예방요법을 치료 첫 56일 동안 시행한다.
아래 [표 2]에 따라 로페라미드를 복용하도록 환자들을 교육하고 1일당 배변 횟수가 1-2회가 되도록 로페라미드를 적정한다.
표 2: 로페라미드 예방요법
이 약 투여 기간 로페라미드 투여 용량 및 주기 1-2주 (1-14일) 1일 3회 4 mg 3-8주 (15-56일) 1일 2회 4 mg 9주 이후 - 이 약 투여 중단까지 필요시 4 mg(1일 최대 16mg을 초과하지 않는다. 1일당 배변 횟수가 1-2회가 되도록 적정)
설사 예방요법에도 불구하고 설사가 발생하는 경우, 임상적 필요에 따라 추가적인 지사제, 수액, 전해질로 치료한다. 설사를 조절하기 위해 이 약의 투여 중지 및 용량 감량도 요구될 수 있다.
3. 이상반응으로 인한 용량 조절
개인별 안전성 및 내약성에 근거해 이 약의 용량 변경이 권장된다. 일부 이상반응의 관리 시에는 [표 3] &#x2013; [표 4 ]에 따라 투여 중지 및/또는 용량 감량이 요구될 수 있다.
다음의 경우에는 이 약의 투여를 중단한다.
&#x2022; 0-1 등급 또는 기저치로 회복되지 않는 이상반응이 지속되는 환자

Question 3

너링스정(네라티닙말레산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 설사
이 약을 투여하는 동안 중증 설사와 탈수, 저혈압, 신부전 같은 후유증이 발생하였다. 지사제 예방요법 투여가 요구되지 않은 연장 보조요법 조건의 무작위배정 위약 대조 시험인 ExteNET에서 이 약을 투여한 환자의 95 %에 대해 설사가 보고되었다. 이 약을 투여받은 환자의 경우, 40 %의 환자에서 3 등급 설사가 발생하였고 0.1 %의 환자에서 4 등급 설사가 발생하였다. 대다수의 환자(93 %)가 치료 첫 달에 설사를 경험하였고, 3 등급 이상의 설사가 처음 발생하기까지 걸린 시간의 중앙값은 8일(범위, 1-350)이었으며 3 등급 이상 설사의 누적 지속기간 중앙값은 5일(범위, 1-139일)이었다.
지사제 예방요법은 설사의 발생률 및 중증도를 낮추는 것으로 밝혀졌다. 이 약의 첫 투여와 함께 로페라미드를 이용한 지사제 예방요법을 개시하고 처음 56일의 투여 기간 동안 이를 지속하도록 환자들을 교육하며, 56일째 이후에는 1일당 배변 횟수가 1-2회가 되도록 하되 16 mg/day를 초과하지 않도록 로페라미드 용량을 적정한다. 임상적 필요에 따라 로페라미드에 다른 약물을 추가하는 것을 고려한다.
또는, 설사 조절을 위해 권장 치료 요법을 시작하기 전에 2주간 이 약의 용량을 점증하는 요법도 고려할 수 있다. 용량 점증 요법을 사용한 환자의 경우, 3등급 이상의 설사가 처음 시작될 때까지 걸린 시간의 중앙값은 45일(범위, 15-132일)이었고 3등급 이상의 설사 누적 기간의 중앙값은 2.5일(범위, 1- 6일)이었다. 3등급 설사는 용량 점증 요법을 사용한 환자의 13%에서 발생했다.
설사에 대해 환자를 모니터링하고 필요에 따라 추가 지사제로 치료한다. 탈수를 동반한 중증 설사가 발생하는 경우, 필요에 따라 수액과 전해질을 투여하고 이 약의 투여를 중지하고 후속 용량을 감량한다. 3 등급 또는 4 등급의 설사나 합병증 특성(탈수, 발열, 호중구 감소증)이 동반된 모든 등급의 설사에 대해 감염성 원인을 배제하기 위해 임상적 필요에 따라 대변 배양

Question 4

너링스정(네라티닙말레산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

12. 전문가를 위한 정보
1) 임상약리
(1) 작용 기전
네라티닙은 상피 성장인자 수용체(EGFR), HER2, HER4에 비가역적으로 결합하는 세포 내 키나제 억제제이다. 시험관 내에서, 네라티닙은 EGFR 및 HER2 자가 인산화, 하류 MAPK 및 AKT 신호전달 경로를 감소시키고 EGFR 및/또는 HER2 발현 암종 세포주에서 항종양 활성을 나타내었다. 네라티닙의 인체 대사체인 M3, M6, M7, M11은 시험관 내에서 EGFR, HER2, HER4의 활성을 억제하였다. 생체 내에서 네라티닙의 경구 투여 시에는 HER2 및 EGFR이 발현된 종양 세포주를 이용한 마우스 이종이식 모델에서 종양의 성장이 억제되었다.
(2) 약력학
심장 전기생리학
건강한 시험대상자 60명에 대한 무작위배정, 위약 및 양성약 대조, 이중 눈가림, 단회 투여, 교차 시험에서 이 약의 투여가 QTc 간격에 미치는 영향을 평가하였다. 이 약의 치료적 노출 대비 140 %에 해당하는 경우에, QTc 간격에 대한 임상적으로 유의한 영향은 없었다.
(3) 약동학
40 - 400 mg 범위에서 1일 용량이 증가함에 따라, 네라티닙은 용량에 비례하는 것보다 적은 AUC 증가를 동반한 비선형 약동학 프로파일을 나타낸다.
흡수
경구 투여 후에 네라티닙 및 주요 활성 대사체 M3, M6, M7의 최고 농도에 도달하는 시간의 범위는 2-8시간이다.
(식이 영향)
식이 영향 평가는 공복 상태 및 고지방 식사(대략 지방 55 %, 탄수화물 31 %, 단백질 14 %) 또는 표준 아침식사(대략 탄수화물 50 %, 지방 35 %, 단백질 15 %) 섭취 상태에서 이 약 240 mg을 투여받은 건강한 자원자를 대상으로 수행되었다. 고지방 식사 시에는 네라티닙의 C max 및 AUC inf 가 각각 70 %(90 % CI: 1.1&#x2013;2.7) 및 120 %(90 % CI: 1.4&#x2013;3.5) 증가하였다. 표준 아침식사 시에는 C max 및 AUC inf 가 각각 20 %(90 % CI:

약품명	너링스정(네라티닙말레산염)
제조사	(주)빅씽크
주성분	neratinib maleate (as neratinib) (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약효분류(ATC)	L01EH02
약 모양	타원형 / 빨강 / 필름코팅정
각인	앞: W104 / 뒤: 없음
허가일자	20211019

너링스정(네라티닙말레산염)

기본 정보

상세 정보

관련 정보