Question 1

칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1. 65세 이상 또는 동반질환이 있는 65세 미만의 이전에 치료받은 적이 없는 만성 림프구성 백혈병 환자에서 오비누투주맙과의 병용요법 또는 단독요법
2. 이전에 한 가지 이상의 치료를 받은 경험이 있는 만성 림프구성 백혈병 환자에서 단독요법

Question 2

칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 투여는 항암 요법 사용 경험이 있는 의사에 의해 시작되고 감독되어야 한다.
투여방법
이 약은 대략 동일한 시간에 물과 함께 온전히 삼켜야 한다. 캡슐은 씹거나, 녹이거나, 열어서는 안된다. 이 약은 식사와 관계없이 투여할 수 있다.
만성 림프구성 백혈병(CLL)
만성 림프구성 백혈병 치료를 위한 이 약의 권장 용량은 1일 2회, 1회 100mg(1캡슐) 투여이며, 단독요법 또는 오비누투주맙과의 병용 요법으로 사용된다.
이 약은 약 12시간 간격으로 투여해야 한다.
질병의 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 이 약의 투여는 계속되어야 한다.
오비누투주맙을 병용하는 경우, 이 약은 제 1주기에 시작하고(각 주기는 28일), 오비누투주맙은 제 2주기에 시작하여 총 6주기동안 투여한다. 같은 날 투여 시, 이 약을 오비누투주맙보다 먼저 투여한다.
투여 누락
환자가 3시간 이상 이 약의 복용을 잊은 경우, 계획된 다음 복용 시간에 해당 복용량을 투여한다. 누락된 투여량을 보충하기 위해 이 약을 추가로 복용해서는 안된다.
용량 조절
약물상호작용
강한 CYP3A4억제제/유도제 및 위산 감소제와의 병용 투여는 이 약의 노출을 증가 또는 감소시킬 수 있으므로 용량조절이 필요하다(사용상의 주의사항 ‘4. 상호작용’항 참조)
이상반응
Grade 3 이상의 이상반응에 대한 이 약의 권장 용량 조절 방법이 표 1에 나와 있다.
투약관련 Grade 3 이상의 비혈액학적 이상반응, 유의한 출혈이 있는 Grade 3의 혈소판감소증, Grade 4의 혈소판감소증 또는 7일 이상 지속되는 Grade 4의 호중구감소증이 발생하는 경우에는 이 약을 일시 중단해야 한다. 이상반응이 Grade 1 또는 베이스라인 수준으로 조절(회복)되면, 표 1에 권장된 바와 같이 이 약의 투여를 다시 시작한다(4. 상호작용 항 참고).
표 1. 이상반응에 대한 권장 용량 조절 *
이상반응의 발생 용량 조절 (시작 용량 = 100 mg, 1일 2회 투여) 1차 및 2차 100mg을 1일 2회

Question 3

칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 중증 신장애 환자 및 말기 신장질환 환자(투여경험이 없음)
2) 중등증 또는 중증 심장병 환자(투여경험이 없음)
1) 다음과 같은 주요한 이상반응이 관찰되었다(‘3. 일반적 주의’ 참조).
(1) 출혈
(2) 감염
(3) 혈구감소증
(4) 제2원발성 암
(5) 심방세동
2) 약물이상반응에 대한 전반적 요약
(1) 이 약을 단독으로 투여받은 1,040명의 혈액암 환자 통합 자료에서,
- 중증도에 관계없이 20% 이상 보고된 약물이상반응은 감염(66.7%), 두통(37.8%), 설사(36.7%), 멍(34.1%), 근골격 통증(33.1%), 오심(21.7%), 피로(21.3%), 기침(21%) 및 발진(20.3%)이었다.
- 5% 이상 보고된 Grade 3 이상의 약물이상반응은 감염(17.6%), 백혈구감소증(14.3%), 중성구감소증(14.2%) 및 빈혈(7.8%)이었다.
- 이상반응으로 인하여 투여를 중단한 환자는 9.3%였으며, 투여 중단을 야기한 주요 이상반응은 폐렴, 혈소판 감소증 및 설사였다. 이상반응으로 인한 복용량 감소는 환자의 4.2%에서 보고되었으며, 투여 용량 감소를 야기한 주요 이상반응은 B형 간염 재활성화, 패혈증 및 설사였다.
(2) 이 약과 오비누투주맙을 병용투여한 223명의 만성 림프구성 백혈병(CLL) 환자에서
- 중증도에 관계없이 20% 이상 보고된 약물이상반응은 감염(74%), 근골격 통증(44.8%), 설사(43.9%), 두통(43%), 백혈구감소증(31.8%), 중성구감소증(31.8%), 기침(30.5%), 피로(30.5%), 관절통(26.9%), 오심(26.9%), 어지러움(23.8%) 및 변비(20.2%)였다.
- 5% 이상 보고된 Grade 3 이상의 약물이상반응은 백혈구감소증(30%), 중성구감소증(30%), 감염(21.5%), 혈소판감소증(9%) 및 빈혈(5.8%)이었다.
- 이상반응으로 인하여 투여를 중단한 환자는 10.8% 였으며, 투여 중단을 야기한 주요 이상반응은 폐렴, 혈소판 감소증 및 설사였다. 이상반

Question 4

칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

11. 전문가용 정보
1) 약리작용
아칼라브루티닙은 BTK(Bruton tyrosine kinase)의 선택적 저해제이다. BTK는 B 세포 항원 수용체(BCR) 및 사이토카인 수용체 경로의 신호전달 분자이다. B 세포에서, BTK 신호전달은 B 세포 생존 및 증식의 결과를 나타내며, 세포 부착, 이동 및 주화성에 필요하다.
아칼라브루티닙 및 그 활성 대사체(ACP-5862)는 BTK 활성 부위의 시스테인 잔기와 공유 결합을 형성하여, 표적 외 상호작용이 경미한 가운데 BTK의 비가역적 비활성화를 유도한다.
(1) 약력학적 작용
100mg을 1일 2회 투여한 B세포 암 환자에서, 말초 혈액 내 정상 상태 BTK 점유 중앙값 ≥ 95%는 12시간 동안 유지되었고, 그 결과 권장 투여 간격 동안 BTK의 비활성화를 나타내었다.
(2) 심장 전기생리학
위약과 활성대조약을 포함하는 QT 정밀평가 시험(thorough QT study)에서 최대 권장 용량의 4배 용량까지 투여하였을 때, 임상적으로 의미 있는 QT/QTc 간격 연장이 관찰되지 않았다(예. 10 ms 이하).
2) 약동학적 정보
아칼라브루티닙 및 그 활성 대사체(ACP-5862)의 약동학은 건강한 시험대상자 및 B세포 암 환자에서 연구되었다. 아칼라브루티닙은 용량 비례성을 나타내며, 아칼라브루티닙 및 ACP-5862는 용량 범위 75-250mg에서 거의 선형의 동태를 나타낸다. 집단 PK 모델링 결과, 아칼라브루티닙 및 ACP-5862의 PK는 다양한 B세포 암 환자에서 유의하게 다르지 않음을 제시한다. B세포 암 환자(CLL 포함)에서 권장 용량인 100mg을 1일 2회 투여 시, 정상상태에서 아칼라브루티닙의 AUC24hr 및 Cmax의 기하 평균은 각각 1,679 ng&#x2027;h/mL 및 438 ng/mL였고, ACP-5862는 각각 4,166 ng&#x2027;h/mL 및 446 ng/mL였다.
(1) 흡수
최고 혈중 농도 도달 시간(Tmax)은 아칼라브루티닙 0.5~1.5 hr, ACP-586

약품명	칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙)
제조사	한국아스트라제네카(주)
주성분	[M265454]아칼라브루티닙
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
허가일자	20210205

칼퀀스캡슐100밀리그램(아칼라브루티닙)

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