Question 1

렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

<단독요법> EGFR 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 1차 치료 이전에 EGFR-TKI로 치료받은 적이 있는 EGFR T790M 변이 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료 <병용요법> EGFR 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 1차 치료에서 아미반타맙과 병용요법

Question 2

렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약을 투여하는 경우, 치료 시작 전에 EGFR 변이 상태를 평가해야 한다. 다음에 대해 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험방법을 이용하여 확인하여야 한다. 임상시험 시 사용한 진단방법은 ‘사용상의 주의사항 항 5. 일반적 주의’를 참고한다. - 1차 치료 : 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이 - 이전에 EGFR-TKI로 치료받은 적이 있는 환자 : T790M 변이 <단독요법> 이 약의 권장 용량은 1일 1회 240mg(80mg, 3정)이다. 매일 일정한 시간에 식사와 관계없이 경구 복용한다. 질병의 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 복용을 지속한다. <병용요법> 아미반타맙과 병용할 때 이 약의 권장 용량은 식사와 관계없이 1일 1회 240mg(80mg, 3정)이다. 같은 날 투여 시, 아미반타맙 투여 전에 이 약을 먼저 복용한다. 아미반타맙의 투여량 정보는 해당 약물의 허가사항을 참조한다. 질병의 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 복용을 지속한다. 이 약은 경구투여하며 물과 함께 통째로 삼켜야 한다. 정제를 부수거나 쪼개거나 씹어서는 안 된다. 환자가 정제를 삼킬 수 없는 경우, 정제를 물(비탄산수)에 분산시켜 복용할 수 있다. 정제 3정을 부수지 않고 약 50mL의 물에 넣고 잘 분산되도록 저은 후 즉시 마신다. 그 다음, 잔류물이 남지 않도록 약 50mL의 물을 추가하여 즉시 마신다. 다른 액체는 사용하지 않도록 한다. 저용량(160mg [80mg, 2정])을 복용하는 경우에도 동일한 물의 양을 사용한다. 비위관(Nasogastric tube)을 통한 투여가 필요한 경우, 위와 같은 방법으로 처음 녹일 때 약 50mL의 물을 사용하고 추가로 잔류물을 헹구는데 약 50mL의 물을 사용하여 투여한다. 약물을 녹인 용액과 잔류물을 헹군 용액은 정제를 물에 넣은 지 30분 안에 투여해야 한다. 이 약의 복용을 누락한 경우, 다음 투여까지 12시간 이상 남았으면 즉시 복용한다. 각 환자의 안전성 및 내약성에 근거하여

Question 3

렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 간질성 폐질환(Interstitial Lung Disease, ILD)/ 폐염증(Pneumonitis)
레이저티닙 임상1/2상 시험(YH25448-201)에서 2차 치료 및 임상 3상 시험(YH25448-301)에서 1차 치료로 이 약 240mg을 투여 받은 총 274명 중 2.9%의 환자에서 간질성 폐질환/폐염증이 보고되었으며 이 중 중증도가 3등급 이상인 경우는 1.5%, 치명적인 건은 0.4%에서 보고되었다. 간질성 폐질환/폐염증 발현시점의 중앙값은 4.9개월이였다.
MARIPOSA 시험에서 이 약과 아미반타맙 병용요법을 받은 환자의 3.1%에서 간질성 폐질환/폐염증이 발생했으며, 이 중 1.0%는 3등급, 0.2%는 4등급이였다. 치명적인 건은 0.2%에서 보고되었으며, 2.9%의 환자가 이 약과 아미반타맙을 영구 중단하였다.
따라서 이 약 투여 시, 환자에게 이 약의 이상반응에 대해 충분히 설명을 하고, 임상 증상(예: 호흡곤란, 기침 및 발열 등)에 대해 유의하여 관찰한다. 간질성 폐질환/폐염증을 의심할 수 있는 호흡기 증상이 나타나는 경우에는 투여를 중지하고(병용요법 시 아미반타맙 포함) 이러한 증상에 대해 신속히 조사하여 확진되는 경우, 영구중단하고 적절한 치료를 실시하여야 한다.
2) 정맥 혈전 색전증(VTE)
이 약과 아미반타맙 병용요법 시 심부 정맥 혈전증(DVT)과 폐 색전증(PE)을 포함한 중증의 치명적인 정맥 혈전 색전증이 발생할 수 있다. 대부분 치료 첫 4개월 동안 발생하였다.
MARIPOSA 시험에서 이 약과 아미반타맙 병용요법을 받은 환자의 36%에서 정맥 혈전 색전증이 발생했으며, 이 중 10%는 3등급, 0.5%는 4등급이었다. 항응고제 치료를 받는 동안 1.2%(5명)에서 발생하였다. 치명적인 건은 2건(0.5%) 보고되었고, 7%의 환자가 이 약 투여를 일시 중지하였고, 0.5%의 환자는 이 약 용량을 감량하였고, 1.9%의 환자는 이 약 투여를 영구 중단하였다. 정맥 혈전 색전증의 발현시점의 중앙값은 84일(범위:

Question 4

렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 약리작용
이 약은 티로신 키나제 억제제(Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI)이다. 이 약은 EGFR 돌연변이 선택성이 높은 비가역적 EGFR-TKI로 야생형 EGFR을 보존하면서 활성 EGFR 돌연변이 Ex19del, L858R 및 T790M 돌연변이를 표적으로 하고 뇌혈관장벽(blood brain barrier, BBB)을 통과한다.
In vitro 실험에서 레이저티닙은 단일 돌연변이(Del19, L858R, T790M)와 이중 돌연변이(Del19/T790M 및 L858R/T790M)를 포함하는 돌연변이 EGFR 키나아제에서 강력한 저해 효과를 보였다(IC 50 값: 1.7-20.6 nM). 반면 레이저티닙은 Her2, Her4 또는 EGFR 야생형에 대하여 우수한 선택성을 보였다. EGFR 돌연변이 비소세포폐암 세포주를 이용한 기전연구에서 레이저티닙은 EGFR, AKT 및 ERK의 인산화 활성을 현저하게 감소시켰고, 세포사멸 전구체 단백질인 BimEL 및 caspase-3/7의 유도 활성을 보였다. 결론적으로 레이저티닙은 야생형 EGFR 비소세포폐암 세포의 증식에 최소한의 영향을 주면서 EGFR 돌연변이 암 세포 증식에 강력한 저해 효과를 보였다.
In vivo 실험에서 레이저티닙의 경구 투여로 단일 EGFR 돌연변이 또는 T790M 이 포함된 이중돌연변이를 갖는 비소세포폐암 이종이식 마우스 모델에서 우수한 항종양 효과를 보였다.
심장 전기생리학
이 약의 QTc 간격 연장 가능성은 YH25448-201 및 YH25448-301 임상시험에서 이 약을 투여받은 440명의 환자에서 관찰된 레이저티닙의 혈장농도와 QTcF 변화량의 상관관계를 선형회귀모델로 평가했다. 레이저티닙 240mg을 반복 투여 후 C max,ss (항정상태에서의 평균 C max , 517.15 ng/mL)에서 QTcF 변화량은 7.3 msec로 예측되었고, 이에 대한 90% 양측 신뢰구간(CI) 상한은 7.8 msec로 예측되었다.
2) 약동학적 정보
레이저티닙의 약

약품명	렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)
제조사	(주)유한양행
주성분	lazertinib mesylate (80mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약값(급여상한가)	63,363원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L01EB09
약 모양	타원형 / 주황 / 필름코팅정
각인	앞: LZ / 뒤: 80
허가일자	20210118
국내 생산실적	2024년 105,828백만원식약처 의약품 생산·수입실적 기준

렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)

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