Question 1

얼리다정(아팔루타마이드)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1. 호르몬 반응성 전이성 전립선암(mHSPC) 환자의 치료에 안드로겐 차단요법(ADT)과 병용
2. 고위험 비전이성 거세저항성 전립선암(nmCRPC) 환자의 치료

Question 2

얼리다정(아팔루타마이드)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 권장량은 1일 1회 240mg (60mg 정제 4정)으로 경구 투여한다. 정제는 물과 함께 모두 삼켜야 한다. 이 약은 식사 여부와 관계없이 투여할 수 있다.
환자가 grade 3이상의 독성 또는 참을 수 없는 부작용을 경험하는 경우, 증상이 grade 1 이하 또는 원래의 상태로 개선될 때까지 투여를 중지한다. 필요한 경우, 동일 용량 또는 감소된 용량 (180mg 또는 120mg)으로 다시 시작한다.
만약 환자가 이 약의 복용을 놓쳤을 경우 가능한 빨리 해당일에 복용하고, 다음날부터는 원래의 일정에 따라 복용한다. 환자가 복용을 놓쳤을 시, 이를 보충하기 위해 약을 추가로 복용해서는 안 된다.
1. 신장애 환자
이 약에 대한 특정 신장애 연구는 수행되지 않았다. 거세저항성 전립선암(CRPC)과 건강한 시험대상자의 임상연구 데이터를 이용한 인구 약동학 분석에 기초하여 이전에 경증 내지 중등도의 신장애를 가진 시험대상자(eGFR이 30~89 mL/min/1.73m 2 사이)는 정상 신장 기능을 가진 시험대상자(eGFR이 90mL/min/1.73m 2 이상)와 비교하였을 때 전신 노출에 유의한 차이는 관찰되지 않았다. 경증 내지 중등도의 신장애가 있는 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다. 중증의 신장애 또는 말기 신장 질환(eGFR≤ 29 mL/min/1.73m 2 )을 가진 환자에 대한 자료는 없다.
2. 간장애 환자
특정 간장애 연구는 경증 및 중등도의 간 장애 (각각 Child-Pugh 등급 A 또는 B)을 가진 환자와 정상 간 기능을 가진 건강한 환자에서 아팔루타마이드 및 N-데스메틸 아팔루타마이드의 전신 노출을 비교했다. 아팔루타마이드와 N-데스메틸 아팔루타마이드의 전신 노출은 경증 혹은 중등도의 간 장애 환자와 정상의 간 기능을 가진 환자와 비교하였을 때 비슷하였다. 경증 또는 중등도의 간 장애를 가진 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다. 중증의 간장애를 가진 환자 (Child-Pugh 등급 C)에 대한 자료는 없다.
3. 대체 복용 방법
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Question 3

얼리다정(아팔루타마이드) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 발작
이 약 투여 중 발작이 발생한 환자는 이 약의 투여를 영구적으로 중단한다. 두 개의 무작위 연구, ARN-509-003와 56021927PCR3002에서 이 약을 투여한 5명의 환자(0.4%), 위약을 투여한 2명의 환자(0.2%)가 발작을 경험하였다. 이 연구 들에서 발작 이력이 있거나 발작의 예후 인자를 가진 환자는 제외하였다. 145명의 환자가 등록되었던 다른 두 연구에서는 발작이 발생되지 않았다. 발작을 경험한 환자에게 이 약을 다시 투여한 임상경험은 없었다.
1) 임신한 여성 또는 가임기 여성
2) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
호르몬 반응성 전이성 전립선암(mHSPC)의 치료 임상연구에서의 약물 이상반응
무작위 배정 임상 연구에서 이 약으로 투여한 군에서 더 흔하게 (2% 이상) 발생한 것으로 보고된 이상반응 중, 가장 흔한 부작용은(15% 이상) 관절염, 피로, 발진, 고혈압, 안면의 홍조였다. 표 1에서는 56021927PCR3002 (mHSPC)임상 연구에서 위약과 비교했을 때 이 약을 투여한 군에서 빈도에서 2% 이상 절대적으로 증가하였거나 특별 관심 사례인 약물이상반응을 나타낸다.
이상사례는 발현 부위 및 다음과 같은 빈도로 분류하여 열거하였다:
매우 자주 (10% 이상); 자주 (1% ~ 10% 미만); 때때로 (0.1% ~ 1% 미만); 드물게(0.01% ~ 0.1 % 미만). 각 빈도 그룹 내에서 빈도 감소의 순으로 이상사례가 제시된다.
표1: 56021927PCR3002 (mHSPC)의 약물 이상반응
기관 분류 아팔루타마이드 N=524 위약 N=527 약물이상반응 빈도 모든 등급 % 3-4등급 % 모든 등급 % 3-4등급 % 전신 장애 및 투여 부위 병태 피로 2 매우 자주 19.7 1.5 16.7 1.1 근골격 및 결합 조직 관절통 2 매우 자주 17.4 0.4 14.8 0.9 근육 연축 자주 3.1 0 1.9 0 피부 및 피하 조직 발진 1 매우 자주 27.9 6.3 8.9 0.8 소양증 매우 자주

Question 4

얼리다정(아팔루타마이드)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

(1) 작용기전
아팔루타마이드는 경구로 투여되며 안드로겐 수용체의 리간드-결합 도메인에 직접 결합하는 선택적 안드로겐 수용체 저해제이다. 아팔루타마이드는 전임상 연구에서 안드로겐 수용체의 핵 전위를 저해 및 DNA결합을 억제하고, 안드로겐 수용체 매개 전사를 방해 및 안드로겐 수용체 작용제 활성을 결여시킨다. 전립선 암 마우스 모델에서, 아팔루타마이드의 투여는 종양세포 증식을 감소시키고 세포사멸을 증가시켜 항종양 활성을 유도한다. 주요 대사 산물인 N-데스메틸아팔루타마이드는 in vitro조건에서 아팔루타마이드의 1/3의 활성을 나타냈다.
(2) 약력학적 효과
QT/QTc 간격과 심전도에 미치는 영향
45명의 거세저항성 전립선암 환자에서 공개라벨, 비대조, 다기관, 단일군의 QT 전담 연구에서 아팔루타마이드 240 mg을 1일 1회 투여 시 QTc 간격에 미치는 영향을 평가하였다. 기저치에서 최대 평균 QTcF 변화는 12.4ms (양측 90% 상위 CI: 16.0 ms)였다. 노출-QT분석 시, 아팔루타마이드 및 활성 대사 산물은 QTcF를 농도 의존적으로 증가시키는 것으로 나타났다.
전립선특이항원(PSA) 감소
호르몬 반응성 전이성 전립선암(mHSPC)에서 아팔루타마이드 240 mg을 안드로겐 차단요법 (ADT)과 병용 투여하였을 때(TITAN), 68%의 환자가 PSA가 검출되지 않는 수준(<0.2 ng/mL)으로 감소한 반면, ADT 단독 투여 환자에서는 32%였다.
고위험 비전이성 거세저항성 전립선암(nmCRPC) 환자에서 아팔루타마이드 240 mg을 ADT와 병용 투여하였을 때(SPARTAN), 38%의 환자에서 PSA가 검출되지 않는 수준(<0.2 ng/mL)으로 감소한 반면, ADT 단독 투여 환자에서는 없었다(0%).
아팔루타마이드의 안전성과 유효성에 대한 노출-반응 관계 및 약력학적 반응의 시간 경과는 완전히 규명되지 않았다.
이 약을 1일 1회 반복 투여 후, 아팔루타마이드의 노출(Cmax 및 AUC)은 30~480mg의 용량 범위에서 용량

약품명	얼리다정(아팔루타마이드)
제조사	(주)한국얀센
주성분	apalutamide (60mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	신약
약값(급여상한가)	14,170원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L02BB05
약 모양	타원형 / 주황 / 필름코팅정
각인	앞: AR 60 / 뒤: 없음
허가일자	20201230
국내 수입실적	2024년 $8,600,830식약처 의약품 수입·수입실적 기준

얼리다정(아팔루타마이드)

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