Question 1

로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

1. 이 약은 알려진 획득 내성 돌연변이 없이 neurotrophic tyrosine receptor kinase(NTRK) 유전자 융합을 보유한 다음 성인 및 만 12세 이상 소아의 고형암 치료에 사용한다.
&#x2022; 국소진행성, 전이성 또는 수술적 절제 시 중증 이환의 가능성이 높으며 기존 치료제(혹은 치료 요법) 이후 진행되었거나 현재 이용 가능한 적합한 치료제가 없는 고형암
2. 성인의 ROS1 양성인 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암
이 약의 효능&#x2219;효과는 전체 반응률을 근거로 허가되었으며, 생존 기간의 증가와 같은 임상적 유익성을 입증하는 임상시험결과는 없다.

Question 2

로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

1. NTRK 검사
NTRK 융합 양성 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자의 선정을 위해 밸리데이션된 분석법이 요구된다. 치료를 개시하기 전에 NTRK 융합-양성이 확정되어야 한다.
2. ROS1 검사
ROS1 양성인 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 선정을 위해 밸리데이션된 분석법이 요구된다. 치료를 개시하기 전에 ROS1-양성이 확정되어야 한다.
3. 권장용량
이 약은 음식과 상관없이 투여할 수 있으며, 절대 캡슐을 열거나 녹이지 않고 통째로 삼켜야 한다.
1) 성인
성인에서 이 약의 권장 용량은 600 mg을 1일 1회 경구 투여한다.
2) NTRK 유전자 융합 고형암 만 12세 이상 소아 환자
캡슐을 삼킬 능력이 있는 소아 환자에서 이 약의 권장 용량은 300 mg/m 2 1일 1회 경구 투여이다(표1 참조).
표1. 소아 환자에 대한 권장 용량
체표면적(BSA) 1일 1회 용량 0.81-1.10 m 2 300 mg 1.11-1.50 m 2 400 mg ≥ 1.51m 2 600 mg
3) 투여 기간
질병 진행 또는 허용 불가능한 독성이 있을 때까지 이 약을 투여 하는 것이 권장된다.
4) 지연되거나 누락된 용량
이 약의 계획된 용량을 놓친 경우, 다음 용량이 12시간 내에 예정되어 있지 않다면 해당 용량을 복용할 수 있다. 이 약을 복용한 직후에 구토한 경우, 해당 용량을 다시 투여할 수 있다.
4. 용량조절
이상반응의 관리 시에는 환자의 안전 또는 내약성에 대한 처방의사의 평가에 근거하여 이 약의 일시적 중지, 용량 감량 또는 투여 중단이 있을 수 있다.
1) 성인
성인의 경우, 내약성에 근거하여 이 약의 용량을 최대 2회 감량할 수 있다. 표 2는 성인 환자의 일반적인 용량 감량 권장사항을 나타낸 것이다. 환자가 200 mg 용량 1일 1회 투여에 내약성이 없다면, 이 약의 투여를 영구 중단해야 한다.
표2. 성인 환자의 용량 감량 일정
용량 감량 일정 용량 단계 시작 용량 1일 1회 600mg 첫 번째 용량 감량 1일 1회 400mg

Question 3

로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 울혈성 심부전
이 약의 임상시험 전반에서 울혈성 심부전(CHF)이 보고되었다. 이러한 반응은 심장 질환의 과거력이 있거나 없는 환자에서 관찰되었으며 이뇨제 투여 및/또는 이 약의 용량 감량/투여 일시 중지 시에 해결되었다.
울혈성 심부전의 증상 또는 알려진 위험 인자가 있는 환자는 이 약 치료를 시작하기 전에 좌심실박출률(left ventricular ejection fraction, LVEF)을 평가해야 한다. 이 약을 투여 받는 환자들을 면밀히 모니터링해야 하고, 숨참 또는 부종을 포함한 울혈성 심부전의 임상적 징후 및 증상이 있는 환자들은 임상적으로 적절히 평가하고 치료해야 한다. 울혈성 심부전의 중증도에 따라, 용법용량 항의 표4에 기술된 대로 용량을 조절한다.
2) 인지 장애
이 약의 임상시험에서 혼돈, 정신 상태 변화, 기억 장애, 환각을 포함한 인지 장애가 보고되었다. 환자들은 인지 변화의 징후에 대해 모니터링을 받아야 한다. 인지 장애의 중증도에 따라, 용법용량 항의 표4에 기술된 대로 용량을 조절한다. 환자는 이 약의 투여 시 인지 변화 가능성에 대해 조언을 받아야 한다. 환자가 인지 장애 증상을 경험하는 경우에는 증상이 해결될 때까지 운전 또는 기계 조작을 하지 않도록 환자를 교육해야 한다.
3) 골절
이 약은 골절의 위험을 증가시킨다(특정 약물이상반응에 대한 기술 참조). 골절의 징후 또는 증상(예: 통증, 움직임 변화, 변형)이 있는 환자는 즉시 평가해야 한다. 성인 및 소아 환자 모두에서 낙상이나 기타 외상 시에 환부에 일부 골절이 발생했다. 소아 환자의 경우 외상이 없는 일부 골절이 발생했다. 이 약이 알려진 골절의 치유에 미치는 영향과 향후 골절 발생 위험에 미치는 영향에 대한 데이터는 없다. 대다수의 환자는 이 약으로 치료를 계속했고 골절은 회복되었다.
4) QTc 간격 연장
임상시험에서 이 약을 투여 받는 환자에서 QT 간격 연장이 관찰되었다. 선천성 QT 연장 증후군 환자 및 QT 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물을 투

Question 4

로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

이 약은 수용체 티로신 키나제 TRKA, TRKB, TRKC(각각 신경영양 티로신 수용체 키나제[NTRK] 유전자 NTRK1, NTRK2, NTRK3에 의해 암호화), 원종양유전자 티로신 단백질 키나제 ROS(ROS1; ROS1 유전자에 의해 암호화), 역형성 림프종 키나제(ALK; ALK 유전자에 의해 암호화)의 강력한 억제제이다. 이 약의 주요 활성 대사체인 M5는 비슷한 in vitro 효력 및 활성을 나타내었다.
TRK, ROS1 또는 ALK 키나제 영역을 포함하는 융합 단백질은 제한되지 않는 세포 증식을 초래하는 하류 신호전달 경로의 과활성화를 통해 종양원성 가능성을 제공한다. 이 약은 TRK 키나제, ROS1, ALK를 강력히 억제하여, 하류 신호전달 경로와 세포 증식의 억제, 그리고 종양 세포의 세포자멸사 유도를 초래한다. 이 약은 종양 유형과 상관없이 NTRK, ROS1, ALK 융합 유전자가 있는 암 세포주의 강력한 억제를 나타낸다. 이 약은 NTRK 및 ROS1 융합에 의해 유도된 종양 모델에서 항종양 효력을 나타냄으로써 육종, 두경부암종, 비소세포폐암종(NSCLC), 대장암(CRC), 급성 골수성 백혈병(AML), 교종을 포함한 다양한 종양 유형 전반에서 종양의 퇴행을 유발한다.
이 약은 다양한 동물 종(마우스, 랫드, 개)에서 0.4-2.2의 뇌:혈장 농도 비를 나타내는 CNS 투과 분자다. 이 약은 TRKA에 의해 유도된 두개 내 종양 모델 3가지와 ALK에 의해 유도된 두개 내 종양 모델 1가지에서 강력한 항종양 활성을 나타내었다. 이러한 자료는 이 약의 투여가 충분한 뇌 노출을 초래하여 항정상태 및 임상적으로 관련성 있는 전신 노출에서 목표 약리학적 활성을 달성한다는 점에 부합한다.
NTRK 양성 고형암 및 ROS1 양성 비소세포폐암 환자와 건강한 시험대상자에서 이 약 및 그 주요 활성 대사체(M5)에 대한 약동학 매개변수의 특징을 규명하였다. 이 약 600 mg 단회 용량을 투여한 후에, 추정된 이 약의 평균(± SD) C max

약품명	로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)
제조사	(주)한국로슈
주성분	entrectinib (0.1g)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약값(급여상한가)	39,027원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L01EX14
약 모양	장방형 / 노랑 / 경질캡슐제, 산제
각인	앞: ENT100 / 뒤: 없음
허가일자	20200421

로즐리트렉캡슐100밀리그램(엔트렉티닙)

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