Question 1

조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염)은 어떤 효과가 있나요?

Accepted Answer

FLT3 변이 양성인 재발 또는 불응성 급성 골수성 백혈병 성인 환자의 치료

Question 2

조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염)은 어떻게 사용하나요?

Accepted Answer

이 약의 치료 시작 전에 FLT3 변이 상태는 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험방법을 사용하여 확인하여야 한다.
[투여 방법]
이 약은 식이와 관계없이 1일 1회 경구로 투여한다. 정제를 자르거나 부수지 않는다.
이 약은 매일 같은 시간에 투여한다. 투여를 잊었거나 해당 시각에 투여하지 않은 경우, 가능한 빨리 당일 내에 그리고 다음 복용 시점보다 12시간 이전에 투여하고, 다음날부터 기존 시각으로 돌아간다. 12시간 이내에 2회 분량을 투여하면 안 된다.
이 약을 복용 후 구토를 하더라도 추가로 복용하지 말고 다음 날 정상적인 투여 일정에 맞추어야 한다.
[투여 용량]
이 약의 권장 시작 용량은 길테리티닙으로서 1일 1회 120mg이다. 이 약의 투여는 임상적 유익성이 더 이상 나타나지 않거나 허용할 수 없는 수준의 독성이 나타날 때까지 지속되어야 한다. 이 약의 투약으로 인한 반응은 지연되어 나타날 수 있으므로, 치료 반응이 나타날 때까지 6개월 이상 처방된 용량으로 치료를 지속하는 것이 고려되어야 한다.
이 약의 투여 전, 첫 주기 동안 치료 8, 15일째, 두 번째 주기 동안 2주 마다, 그리고 이후 치료기간 중 매월 크레아틴 인산활성효소를 포함한 혈액화학 검사 수치를 평가한다. 또한, 이 약의 투여 전, 치료 첫 주기의 8일째와 15일째, 그리고 이후 두 번의 연속된 투여 주기를 시작하기 전에 심전도 검사를 실시한다.
일일 용량은 120mg에서 80mg으로 감량할 수 있다.
독성에 따른 이 약의 용량 조절 및 복용 중단은 아래 표1에 따라 시행한다.
[표1] 이 약과 관련된 독성에 따른 용량 조절
기준 이 약의 투여 분화증후군 증상 분화증후군이 의심되면 코르티코스테로이드를 투여하고 혈류 동태를 모니터링한다(사용상의 주의사항 중 ‘1. 경고’ 참조). 코르티코스테로이드를 투여한 후 48시간이 지나도록 증상이 유지되거나 악화의 징후를 보이는 경우 이 약의 투여를 중지한다. 2 등급 a 또는 그 이하로 증상이나 징후가 개선되는 경우 동일 용량으로 이약의 투여

Question 3

조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염) 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

Accepted Answer

1) 분화증후군
이 약을 투여받은 환자 319명 중 3%에서 분화증후군이 보고되었다. 분화증후군은 골수 세포의 급격한 증식 및 분화와 관련이 있으며 치료되지 않을 경우 생명을 위협하거나 치명적일 수 있다. 이 약으로 치료된 환자에서 확인된 분화증후군의 증상은 발열, 호흡곤란, 흉막 삼출, 심낭 유출, 폐부종, 저혈압, 빠른 체중 증가, 말초 부종, 발진 그리고 신기능 장애였다. 일부의 경우 급성 열성 호중구 피부질환이 동반되어 나타났다. 분화증후군은 이 약물의 투여 후 1일부터 82일 이내에 발생하였고, 백혈구증가증이 동반되거나 또는 동반되지 않은 형태로 나타났다.
분화증후군이 의심되면 증상이 개선될 때까지 코르티코스테로이드와 혈류 동태 모니터링을 시작한다. 증상이 개선된 이후에는 코르티코스테로이드를 점차 감량하고 코르티코스테로이드를 최소 3일 동안 투여한다. 분화증후군의 증상은 코르티코스테로이드 치료의 조기 중단으로 인해 재발할 수 있다. 코르티코스테로이드 치료를 시작한 이후 심각한 징후 및/또는 증상이 48 시간 이상 지속되는 경우, 징후와 증상이 더 이상 악화되지 않을 때까지 이 약의 투여를 중단한다(용법·용량 및 ‘4.이상반응’ 참조).
2) 가역적 후두부 뇌병증 증후군(PRES: posterior reversible encephalopathy syndrome)
이 약을 투여받은 환자들(1%)에서 발작과 정신상태 변화 등의 증상을 동반하는 가역적 후두부 뇌병증 증후군(PRES)이 발생했다는 보고가 있었다. 해당 증상들은 치료 중단 후 소실되었다. PRES의 진단에는 뇌 영상, 가급적이면 자기공명 영상법(MRI)에 의한 확인이 필요하다. PRES가 발생한 환자들에게는 이 약의 사용을 중단하여야 한다(용법·용량 및 ‘4.이상반응’ 참조).
3) QT 간격의 연장
이 약을 투여받은 환자 중 1%에서 QTcF가 500 msec를 초과하였고, 7%에서 QTcF가 기저 대비 60 msec 이상 증가하였다. 이 약은 심실 재분극의 지연(QT 간격의 연장)과 연관이

Question 4

조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염)은 어떻게 보관하나요?

Accepted Answer

1) 임상약리
(1) 약력학적 특성
① 작용 기전
길테리티닙 푸마르산염은 FMS 유사 타이로신 키나아제(FLT3) 및 AXL의 억제제이다. 길테리티닙은 FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y 등 FLT3를 외생적으로 발현하는 세포에서 FLT3 수용체의 신호전달 및 증식 작용을 억제하였고 FLT3-ITD를 발현하는 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도하였다.
② 약력학적 효과
ex vivo 혈장 억제 활성(PIA) 분석시험을 통해 밝혀진 바와 같이, 길테리티닙 120mg을 투여 받은 재발 또는 불응성 급성 골수성 백혈병 환자에서 FLT3 인산화의 실질적인(90% 초과) 억제가 빠르게 진행되고(첫 투여 후 24시간 이내) 지속되었다.
QT 간격 연장
이 약의 투여 용량 20 ~ 450mg 범위에서 QTcF 기저치 대비 변화(ΔQTcF)가 약물 농도에 관련하여 증가하는 것으로 관찰되었다. 120mg 1일 용량에서 항정상태의 평균 C max (282.0ng/mL)에서 QTcF의 기저치 대비 평균 변화의 예측치는4.95 msec 이었다(95% CI 상한 단측 = 6.20 msec). 임상시험에서 기저치 이후 QTc 값 기준으로 이 약 120mg을 치료받은 317명의 환자 중에 4명 (<1.3%) 이 QTcF > 500 msec을 경험하였다.
또한, 모든 용량에 걸쳐, 재발성 및 불응성 급성 골수성 백혈병 환자의 2.3% 에서 최대 기저치 이후 QTcF 간격이 > 500 msec 이었다.
(2) 약동학적 특성
① 흡수
건강한 지원자들과 재발 또는 불응성 급성 골수성 백혈병 환자들을 대상으로 길테리티닙의 경구 투여 시 최고 혈장 농도가 관찰되는 시간인 t max 는 중앙값 기준으로 투여 후 약 4~6시간이었다. 길테리티닙은 집단 약동학 모델에서 0.34시간의 흡수 지연을 보이면서 0.43 h-1의 추정 흡수율(k a )로 일차 흡수되었다. 길테리티닙 120mg의 1일 1회 투여 후에 항정 상태 최대 농도(C max )는 평균(±SD) 374ng/mL(

약품명	조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염)
제조사	한국아스텔라스제약(주)
주성분	gilteritinib fumarate (as gilteritinib) (40mg)
전문/일반	전문의약품
약효분류	항악성종양제암(악성종양) 치료에 쓰이는 계열입니다.
약값(급여상한가)	190,704원동일성분 2개 가격비교 →건강보험이 인정하는 최대 약값(동일성분 최저 기준)
약효분류(ATC)	L01EX13
약 모양	원형 / 노랑 / 필름코팅정
각인	앞: 마크235 / 뒤: 없음
허가일자	20200306
국내 수입실적	2024년 $3,985,350식약처 의약품 수입·수입실적 기준

조스파타정40밀리그램(길테리티닙푸마르산염)

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